Sélénium (sélénite de sodium) 100 µg/2 ml (50 µg/ml) solution injectable

Après administration orale, le sélénite est essentiellement absorbé à partir de l'intestin grêle. Les mécanismes homéostatiques ne régulent pas l'absorption intestinale du sélénite de sodium. Selon la concentration en sélénite de sodium et la présence de substances concomitantes, elle se situe habituellement entre 44 % et 89 %, parfois plus de 90 %. La cystéine, acide aminé, améliore l'absorption du sélénite de sodium.

Le sélénite de sodium n'est pas directement incorporé dans les protéines. Dans le sang, la majeure partie de l'apport en sélénium est absorbée par les érythrocytes et réduite en séléniure d'hydrogène par l'action enzymatique. Le séléniure d'hydrogène fait office de réserve centralisée en sélénium, à la fois pour l'excrétion et pour l'incorporation spécifique du sélénium dans les sélénoprotéines. La baisse du taux de sélénium est liée à la migration des protéines plasmatiques dans le foie et d'autres organes. Le transport plasmatique secondaire du foie vers les tissus cibles qui synthétisent la glutathion peroxydase est probablement actionné par les sélénoprotéines P, lesquelles contiennent de la sélénocystéine.

À ce jour, on ne comprend pleinement les autres processus métaboliques de la biosynthèse des sélénoprotéines que dans les procaryotes. Au cours de la traduction, la sélénocystéine est spécifiquement incorporée dans les chaînes de peptides de la glutathion peroxydase.

Par le biais du méthylsélénol et du diméthylsélénide, tout excédent en séléniure d'hydrogène est métabolisé et converti en ion triméthylsélénonium, principal produit d'excrétion.

La quantité totale de sélénium présent dans le corps humain est de 4 mg à 20 mg. L'homme excrète le sélénium par les selles, les reins ou le système respiratoire, en fonction de la quantité administrée. Le sélénium est principalement excrété sous forme d'ion triméthylsélénonium par les reins. L'excrétion dépend du niveau de sélénium.

Après administration intraveineuse ou orale, le processus d'excrétion du sélénium se subdivise en trois phases. Après administration orale de 10 µg sous forme de [Se] sélénite de sodium, 14 à 20 % de la dose absorbée de sélénium ont été excrétés par les reins au cours des 2 premières semaines, tandis que pratiquement rien n'a été excrété par les poumons et la peau. La rétention du sélénium dans l'ensemble du corps a baissé en trois phases, avec des demi-vies de 0,7 à 1,2 jour à la phase 1, de 7 à 11 jours à la phase 2 et de 96 à 144 jours à la phase 3. La concentration en sélénium a baissé plus vite dans le foie, le cœur et le plasma que dans les muscles du squelette ou les os. Sur une dose administrée par voie intraveineuse de [Se] sélénite de sodium, 12 % ont été excrétés au cours des premières 24 h. 40 % supplémentaires ont été éliminés avec une demi-vie biologique de 20 jours. La demi-vie de la troisième phase a duré 115 jours.

Les excrétions après administration par voies orale et intraveineuse d'une dose physiologique de sélénite de sodium [Se] ont directement été comparées : après administration de 82 µg de sélénium sous forme de sélénite de sodium, 18 % de la dose par voie intraveineuse et 12 % de la dose par voie orale ont été excrétés au cours des premières 24 h par les reins, parallèlement au sélénium physiologique métaboliquement échangé. Après cette phase, le processus excrétoire est très semblable pour les deux formes d'administration. Chez des sujets d'essai en bonne santé, l'excrétion de sélénite de sodium administré par voie orale et parentérale est comparable.

La littérature publiée sur la toxicité de l'administration d'une dose unique et de plusieurs doses de sélénium et de sélénite de sodium révèle des effets indésirables semblables à ceux déjà connus sur la base de l'expérience acquise chez l'homme. La toxicité sur la reproduction n'a été notée qu'à des doses très élevées et aucunes données scientifiques probantes laissant penser à un risque d'effets tératogènes sur les mammifères à des doses toxiques non maternelles n'ont été recueillies.

Les données sur la mutagénicité et la cancérogénicité sont peu concluantes avec des effets positifs comme négatifs. Toutefois, des effets indésirables sont généralement relevés à des concentrations supérieures aux taux physiologiques normaux.