Quels sont les effets indésirables du ropivacaïne chlorhydrate 2 mg/ml solution injectable ?

Les effets indésirables les plus fréquents du ropivacaïne chlorhydrate 2 mg/ml solution injectable sont : hypotension, nausée, vomissement.

Quelles sont les indications du ropivacaïne chlorhydrate 2 mg/ml solution injectable ?

Les indications du ropivacaïne chlorhydrate 2 mg/ml solution injectable sont : bloc péridural, anesthésie par bloc périphérique nerveux, anesthésie par infiltration pariétale, bloc péridural, anesthésie par bloc périphérique nerveux.

Quelles sont les contre-indications du ropivacaïne chlorhydrate 2 mg/ml solution injectable ?

Les contre-indications du ropivacaïne chlorhydrate 2 mg/ml solution injectable sont : Hypovolémie, Anesthésie paracervicale obstétricale, Anesthésie locorégionale intraveineuse, Porphyrie.

Ropivacaïne chlorhydrate 2 mg/ml solution injectable

Informations générales

Substance
chlorhydrate de ropivacaïne
Forme galénique
Solution injectable
Voies d'administration
Implantation, Voie péridurale, Voie périneurale

Source : ANSM

Indications et autres usages documentés

Source : ANSM

Posologie

ROPIVACAINE KABI devra être uniquement utilisé par, ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésies locorégionales.

Posologie :

Pour les adultes et les adolescents de plus de 12 ans :

Le tableau suivant donne à titre indicatif les posologies administrées pour les blocs les plus couramment utilisés. Il est recommandé d'utiliser la plus petite dose nécessaire pour produire un bloc efficace. L'expérience du médecin et la connaissance de l'état clinique du patient sont importants pour le choix de la dose.

<table> <tbody><tr> <td> </td> <td> Concentration (mg/ml) </td> <td> Volume (ml) </td> <td> Dose (mg) </td> <td> Délai d'installation (min) </td> <td> Durée (h) </td> </tr> <tr> <td> PRISE EN CHARGE DE LA DOULEUR AIGUË </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> Administration péridurale lombaire </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> Bolus </td> <td> 2,0 </td> <td> 10-20 </td> <td> 20-40 </td> <td> 10-15 </td> <td> 0,5-1,5 </td> </tr> <tr> <td> Injections intermittentes (complémentaires) (Par ex. traitement de la douleur de l'accouchement) </td> <td> 2,0 </td> <td>

10-15 (intervalle minimum 30 minutes)

</td> <td> 20-30 </td> <td> </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> Perfusion continue (ex. traitement de la douleur de l'accouchement) </td> <td> 2,0 </td> <td> 6-10 ml/h </td> <td> 12-20 mg/h </td> <td> s.o. </td> <td> s.o. </td> </tr> <tr> <td> Traitement de la douleur post-opératoire </td> <td> 2,0 </td> <td> 6-14 ml/h </td> <td> 12-28 mg/h </td> <td> s.o. </td> <td> s.o. </td> </tr> <tr> <td> Administration péridurale thoracique </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> Perfusion continue (traitement de la douleur post-opératoire) </td> <td> 2,0 </td> <td> 6-14 ml/h </td> <td> 12-28 mg/h </td> <td> s.o. </td> <td> s.o. </td> </tr> <tr> <td> Infiltration pariétale </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> (ex. blocs du petit nerf périphérique et infiltration) </td> <td> 2,0 </td> <td> 1-100 </td> <td> 2,0-200 </td> <td> 1-5 </td> <td> 2-6 </td> </tr> <tr> <td> Bloc périphérique nerveux (bloc intrascalénique et fémoral) </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> Perfusion continue ou injections intermittentes (ex. traitement de la douleur post-opératoire) </td> <td> 2,0 </td> <td> 5-10 ml/h </td> <td> 10-20 mg/h </td> <td> s.o. </td> <td> s.o. </td> </tr> <tr> <td colspan="6"> Les doses indiquées dans le tableau sont les doses nécessaires pour produire un bloc efficace et doivent être considérées comme des recommandations pour l'utilisation chez les adultes. Des variations individuelles peuvent survenir sur le délai d'installation et la durée. Les chiffres de la colonne « Dose » reflètent l'intervalle moyen des doses nécessaires. Il convient de consulter les références standards disponibles aussi bien pour les facteurs dépendant de la technique que pour ceux dépendant du patient. </td> </tr> <tr> <td colspan="6"> s.o.: sans objet. </td> </tr> </tbody></table>

Mode d'administration

Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée en vue de prévenir toute injection intravasculaire. Lorsqu'une dose importante doit être injectée, il est conseillé de procéder à l'injection d'une dose-test de 3 à 5 ml de lidocaïne adrénalinée (épinéphrine) (Lidocaïne Adrénalinée (épinéphrine)). Une injection intravasculaire accidentelle peut être reconnue par une accélération transitoire de la fréquence cardiaque et une injection intrathécale accidentelle par des signes de rachi-anesthésie.

L'aspiration devra être effectuée avant et pendant l'administration de la dose principale qui devra être injectée lentement ou à doses croissantes à une vitesse de 25-50 mg/min tout en surveillant étroitement les fonctions vitales du patient et en maintenant un contact verbal avec lui. Si des symptômes toxiques apparaissent, l'injection devra être arrêtée immédiatement.

Lorsque sont réalisés des blocs prolongés par perfusion péridurale continue ou par administration répétée en bolus, les risques d'atteindre une concentration plasmatique toxique ou d'induire un traumatisme nerveux local devront être pris en considération. En chirurgie et lors d'analgésie post-opératoire, des doses cumulées allant jusqu'à 675 mg de ropivacaïne, administrées en 24 heures, ont été bien tolérées chez les adultes, tout comme l'ont été des perfusions péridurales continues à une vitesse allant jusqu'à 28 mg/heure pendant 72 heures. Sur un nombre limité de patients, des doses plus élevées jusqu'à 800 mg par jour ont été administrées avec relativement peu d'effets indésirables.

Dans le traitement des douleurs post-opératoires, la technique suivante peut être recommandée : sauf s'il est institué en pré-opératoire, un bloc péridural peut être réalisé par la ropivacaïne 7,5 mg/ml à l'aide d'un cathéter péridural. L'analgésie est maintenue par une perfusion de ropivacaïne 2 mg/ml. Une vitesse de perfusion de 6 à 14 ml (12-28 mg) par heure permet une analgésie satisfaisante, avec un bloc moteur de faible intensité et stable dans la plupart des douleurs post-opératoires modérées à sévères. En bloc péridural, la durée maximale d'administration est de 3 jours. Cependant, une surveillance étroite de l'effet analgésique devra être mise en place afin de pouvoir retirer le cathéter dès que la diminution de la douleur le permet. Grâce à cette technique, une réduction significative des besoins en morphiniques a été observée.

Dans les études cliniques, une perfusion péridurale de ropivacaïne 2 mg/ml seule ou mélangée à du fentanyl 1 à 4 μg/ml a été administrée en traitement post opératoire jusqu'à 72 heures. L'association de ropivacaïne et fentanyl améliore l'analgésie mais entraîne les effets indésirables des opiacés. L'association de ropivacaïne et du fentanyl a été étudiée uniquement pour la ropivacaïne 2 mg/ml.

Lorsque les blocs périphériques nerveux prolongés sont réalisés aussi bien en perfusion continue qu'en injections répétées, les risques d'atteindre une concentration plasmatique toxique ou d'induire localement un traumatisme nerveux doivent être considérés. Dans les études cliniques, le bloc nerveux fémoral a été établi avec 300 mg de ropivacaïne 7,5 mg/ml et le bloc interscalénique avec 225 mg de ropivacaïne 7,5 mg/ml avant la chirurgie. L'analgésie était maintenue avec la ropivacaïne 2 mg/ml. Le niveau de perfusion ou d'injection répétées de 10-20 mg par heure pendant 48 heures a permis une analgésie adéquate et bien tolérée.

Des concentrations supérieures à 7,5 mg/ml de ropivacaïne n'ont pas été étudiées dans les césariennes.

Insuffisance rénale

Généralement il n'y a pas lieu de modifier la dose pour une utilisation en dose unique ou en traitement à court terme pour les patients ayant une insuffisance rénale (voir rubriques 4.4 et 5.2).

Insuffisance hépatique

La ropivacaïne est métabolisée par le foie et doit donc être utilisée avec précaution chez les patients atteints de maladies sévères du foie. Les doses répétées doivent être diminuées en raison d'une élimination plus lente (voir rubriques 4.4 et 5.2).

Population pédiatrique

Bloc péridural : pour les patients pédiatriques de 0 (nouveau-nés à terme) à 12 ans inclus

<table> <tbody><tr> <td> </td> <td> Concentration </td> <td> Volume </td> <td> Dose </td> </tr> <tr> <td> </td> <td> (mg/ml) </td> <td> (ml/kg) </td> <td> (mg/kg) </td> </tr> <tr> <td> PRISE EN CHARGE DE LA DOULEUR AIGUË (per- et post-opératoire) </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> Bloc péridural caudal unique </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> Blocs en dessous de D 12 chez les enfants ayant un poids allant jusqu'à 25 kg </td> <td> 2,0 </td> <td> 1 </td> <td> 2 </td> </tr> <tr> <td> Perfusion péridurale continue </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> Chez les enfants pesant jusqu'à 25 kg </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> De 0 à 6 mois </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> Dose bolus </td> <td> 2,0 </td> <td> 0,5-1 </td> <td> 1-2 </td> </tr> <tr> <td> Perfusion jusqu'à 72 heures </td> <td> 2,0 </td> <td> 0,1 ml/kg/h </td> <td> 0,2 mg/kg/h </td> </tr> <tr> <td> De 6 mois à 12 mois </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> Dose bolus </td> <td> 2,0 </td> <td> 0,5-1 </td> <td> 1-2 </td> </tr> <tr> <td> Perfusion jusqu'à 72 heures </td> <td> 2,0 </td> <td> 0,2 ml/kg/h </td> <td> 0,4 mg/kg/h </td> </tr> <tr> <td> De 1 an à 12 ans </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> Dose bolus </td> <td> 2,0 </td> <td> 1 </td> <td> 2 </td> </tr> <tr> <td> Perfusion jusqu'à 72 heures </td> <td> 2,0 </td> <td> 0,2 ml/kg/h </td> <td> 0,4 mg/kg/h </td> </tr> <tr> <td colspan="4"> Les doses indiquées dans ce tableau constituent un guide d'utilisation en pédiatrie. Des variations individuelles peuvent survenir. Une réduction proportionnelle de la dose peut être nécessaire chez les enfants ayant une surcharge pondérale et doit reposer sur le poids idéal. Le volume en injection unique péridurale caudale et le volume des doses bolus péridurales ne doivent pas dépasser 25 ml quel que soit le patient. Il convient de consulter les références standards disponibles aussi bien pour les facteurs dépendant de la technique que pour ceux dépendant du patient. </td> </tr> <tr> <td colspan="4"> Les plus faibles doses sont recommandées pour les blocs périduraux thoraciques alors que les plus fortes doses sont recommandées pour les blocs périduraux lombaires ou caudaux. </td> </tr> <tr> <td colspan="4"> Recommandée pour les blocs périduraux lombaires. En pratique, la dose bolus doit être réduite pour l'analgésie péridurale thoracique. </td> </tr> </tbody></table>

L'utilisation de la ropivacaïne chez les prématurés n'a pas été documentée.

Blocs périphériques nerveux : nourrissons et enfants de 1 à 12 ans

<table> <tbody><tr> <td> </td> <td> Concentration </td> <td> Volume </td> <td> Dose </td> </tr> <tr> <td> </td> <td> (mg/ml) </td> <td> (ml/kg) </td> <td> (mg/kg) </td> </tr> <tr> <td> PRISE EN CHARGE DE LA DOULEUR AIGUË (per et post opérative) </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> Injection unique pour les blocs périphériques nerveux </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> Par exemple bloc nerveux ilio-inguinal, bloc du plexus brachial, bloc ilio-facial </td> <td> 2,0 </td> <td> 0,5 - 0,75 </td> <td> 1,0 - 1,5 </td> </tr> <tr> <td> Blocs multiples </td> <td> 2,0 </td> <td> 0,5 - 1,5 </td> <td> 1,0 - 3,0 </td> </tr> <tr> <td> Perfusion continue pour obtention d'un bloc périphérique nerveux chez les enfants de 1 à 12 ans </td> <td> </td> <td> </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> Perfusion jusqu'à 72 heures </td> <td> 2,0 </td> <td> 0,1 - 0,3 ml/kg/h </td> <td> 0,2 - 0,6 mg/kg/h </td> </tr> </tbody></table>

Les doses indiquées dans ce tableau constituent un guide d'utilisation en pédiatrie. Des variations individuelles peuvent survenir. Une réduction proportionnelle de la dose peut être nécessaire chez les enfants ayant une surcharge pondérale et doit reposer sur le poids idéal. Il convient de consulter les références standards disponibles aussi bien pour les facteurs dépendant de la technique que pour ceux dépendant du patient.

Les injections uniques pour bloc périphérique nerveux (par exemple : bloc nerveux ilio-inguinal, bloc du plexus brachial, bloc ilio-facial) ne doivent pas dépasser 2,5 - 3,0 mg/kg.

Les doses recommandées pour les blocs périphériques nerveux chez les nourrissons et les enfants sont un guide pour l'utilisation chez les enfants sans pathologie sévère. Des doses plus restreintes et une surveillance étroite sont recommandées pour les enfants ayant des pathologies sévères.

Mode d'administration

Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée en vue de prévenir toute injection intravasculaire. Les fonctions vitales du patient devront être étroitement surveillées. Si des symptômes de toxicité apparaissent, l'injection devra être immédiatement arrêtée.

Une injection péridurale unique de ropivacaïne 2 mg/ml produit une analgésie post-opératoire adéquate pour la majorité des patients en dessous de D 12 lorsque la dose de 2 mg/kg est administrée dans un volume de 1 ml/kg. Le volume de l'injection péridurale caudale peut être ajusté en vue d'obtenir une répartition différente du bloc sensoriel comme recommandé dans les textes référence. Des doses jusqu'à 3 mg/kg de ropivacaïne 3 mg/ml ont été étudiées chez des enfants de plus de 4 ans. Néanmoins, cette concentration est associée à une incidence plus élevée du bloc moteur.

Un fractionnement de la dose d'anesthésique local calculée est recommandé quelle que soit la voie d'administration.

Dans le cas où une perfusion de ropivacaïne est recommandée, ROPIVACAINE KABI 2 mg/ml, solution pour perfusion en poche peut être utilisé.

Source : BDPM

Contre-indications

Anesthésie locorégionale intraveineuse
Anesthésie paracervicale obstétricale
Hypovolémie
Porphyrie

Source : ANSM

Interactions

Aucune donnée disponible pour l'instant.

Source : Thesaurus

Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

En dehors de son administration péridurale en obstétrique, il n'y a pas de données précises sur l'utilisation de la ropivacaïne chez la femme enceinte. Les études expérimentales chez l'animal n'ont pas décelé d'effets nocifs directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire ou fœtal, l'accouchement ou le développement post-natal (voir rubrique 5.3).

Allaitement

Il n'y a pas de données disponibles sur le passage de la ropivacaïne dans le lait maternel.

Source : BDPM

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : Anesthésique local à liaison amide. Code ATC : N01BB09 (N : système nerveux central).

La ropivacaïne est un anesthésique local de type amide de longue durée d'action avec des effets anesthésiques et analgésiques. A des doses élevées elle induit une anesthésie chirurgicale, alors qu'à des doses plus faibles, elle donne lieu à un bloc sensitif, associé à un bloc moteur limité et stable.

Le mécanisme d'action consiste en une diminution réversible de la perméabilité membranaire des fibres nerveuses aux ions sodium. Ainsi, la vitesse de dépolarisation diminue et le seuil d'excitabilité augmente, induisant un blocage local de l'influx nerveux.

La propriété la plus caractéristique de la ropivacaïne est sa longue durée d'action. Le délai d'installation et la durée d'efficacité de l'anesthésie sont dépendants du site d'administration mais ne sont pas influencés par la présence d'un vasoconstricteur (par exemple adrénaline (épinéphrine)). Pour les informations concernant le délai d'installation et la durée d'efficacité de la ROPIVACAINE KABI (voir rubrique 4.2).

Les perfusions intraveineuses de ropivacaïne chez les volontaires sains ont été bien tolérées à des doses faibles avec les symptômes neurologiques centraux attendus à la dose maximale tolérée. L'expérience clinique dont on dispose sur ce médicament montre une bonne marge de sécurité lorsqu'il est utilisé aux doses recommandées.

Absorption et distribution

La ropivacaïne présente un centre chiral et est développée sous forme d'énantiomère S-(-). Elle est très liposoluble. Tous ses métabolites ont un effet anesthésique local mais présentent une puissance d'action considérablement plus faible et une durée d'action plus courte que la ropivacaïne.

Il n'existe aucune preuve de racémisation in vivo de la ropivacaïne. Les concentrations plasmatiques de ropivacaïne dépendent de la dose, de la voie d'administration et de la vascularisation du site d'injection. La ropivacaïne présente une pharmacocinétique linéaire et la Cmax plasmatique est proportionnelle à la dose.

La ropivacaïne présente une absorption complète et biphasique à partir de l'espace péridural avec une demi-vie des deux phases de l'ordre de 14 minutes et de 4 heures chez les adultes. L'absorption lente est le facteur limitant l'élimination de la ropivacaïne, d'où la demi-vie d'élimination apparente plus longue après administration péridurale qu'après administration intraveineuse. La ropivacaïne présente également une absorption biphasique à partir de l'espace péridural caudal chez les patients pédiatriques.

La clairance plasmatique totale moyenne de la ropivacaïne est de l'ordre de 440 ml/min, la clairance rénale est de 1 ml/min, le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 47 L et la demi-vie terminale de 1,8 h après une administration intraveineuse. Le taux d'extraction hépatique intermédiaire de la ropivacaïne est de l'ordre de 0,4. Le produit est principalement lié à l'a1-glycoprotéine acide dans le plasma avec un pourcentage de fraction non liée de l'ordre de 6%.

Pendant des perfusions continues péridurales et interscaléniques, une élévation des concentrations plasmatiques totales, liée à une élévation post-opératoire de l'a1-glycoprotéine acide a été observée.

Les variations de concentration de la fraction non liée, c'est-à-dire pharmacologiquement active, ont été bien inférieures à celles des concentrations plasmatiques totales.

Comme la ropivacaïne a un taux d'extraction hépatique intermédiaire à faible, son taux d'élimination devrait dépendre de la concentration plasmatique de la fraction non liée. L'élévation postopératoire de l'a1-glycoprotéine acide diminue la fraction non liée en raison d'une liaison aux protéines augmentée, ce qui diminue la clairance totale et entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques totales, comme cela a été observé dans les études chez l'enfant et chez l'adulte. La clairance de la fraction non liée de ropivacaïne reste inchangée, comme illustrée par les concentrations stables de la fraction non liée au cours de la perfusion postopératoire. La concentration plasmatique de la fraction non liée est responsable des effets pharmacodynamiques systémiques et de la toxicité.

La ropivacaïne traverse facilement le placenta et l'équilibre des concentrations de la fraction non liée sera rapidement atteint. La liaison aux protéines plasmatiques est plus faible chez le fœtus que chez la mère donnant des concentrations plasmatiques totales plus faibles chez le fœtus que chez la mère.

Métabolisme et élimination

La ropivacaïne subit une métabolisation importante, principalement par hydroxylation aromatique. Au total, 86% de la dose sont excrétés dans les urines après administration intraveineuse dont seulement 1% sous forme inchangée. Le métabolite principal est la 3-hydroxy-ropivacaïne dont 37% sont excrétés dans les urines, principalement sous forme conjuguée. L'excrétion urinaire de la 4-hydroxy-ropivacaïne, du métabolite N-désalkylé (PPX) et du métabolite 4-hydroxy-désalkylé représente 1 à 3% de la quantité excrétée. La 3-hydroxy-ropivacaïne conjuguée et non-conjuguée présente des concentrations à peine décelables dans le plasma.

Un profil métabolique comparable à celui des adultes a été mis en évidence chez les enfants âgés de plus d'un an.

Une altération de la fonction rénale a peu ou pas d'influence sur la pharmacocinétique de la ropivacaïne. La clairance rénale du PPX est corrélée significativement à celle de la créatinine. Une absence de corrélation entre l'exposition totale, exprimée en ASC, et la clairance de la créatinine indique que la clairance totale du PPX comprend une élimination non-rénale, en plus de l'excrétion rénale. Certains patients atteints d'insuffisance rénale peuvent présenter une exposition accrue au PPX résultant d'une faible clairance non-rénale. En raison de la toxicité du PPX plus faible pour le SNC par rapport à la ropivacaïne, les conséquences cliniques sont considérées comme négligeables lors d'un traitement à court terme. Les patients atteints d'insuffisance rénale au stade terminal et sous dialyse n'ont pas été étudiés.

Population pédiatrique

La pharmacocinétique de la ropivacaïne chez l'enfant a été déterminée par une analyse pharmacocinétique d'une population poolée avec des données recueillies chez 192 enfants de 0 à 12 ans.

Jusqu'à maturité de la fonction hépatique, la clairance de la fraction non liée de la ropivacaïne et du métabolite PPX, ainsi que le volume de distribution de la fraction non liée de ropivacaïne dépendent à la fois du poids corporel et de l'âge ; ensuite ces variables dépendent principalement du poids corporel. La maturation de la clairance de la fraction non liée de la ropivacaïne paraît être complète à l'âge de 3 ans, celle du PPX à l'âge d'un an, et celle du volume de distribution de la ropivacaïne non liée à l'âge de 2 ans. Le volume de distribution du PPX non lié dépend seulement du poids corporel. Comme le PPX a une demi-vie plus longue et une clairance plus faible, il peut s'accumuler au cours de la perfusion péridurale.

La clairance de la ropivacaïne non liée (Clu) pour des âges supérieurs à 6 mois atteint des valeurs dans les limites de celles de l'adulte. Les valeurs de la clairance totale de la ropivacaïne (Cl) mentionnées dans le tableau ci-dessous sont celles qui ne sont pas influencées par l'élévation postopératoire de l'a1- glycoprotéine acide.

Estimation des paramètres pharmacocinétiques obtenus à partir de l'analyse d'une population pédiatrique poolée

<table> <tbody><tr> <td> Age </td> <td> Poids </td> <td> Clu </td> <td> Vu </td> <td> Cl </td> <td> T1/2 </td> <td> T1/2 PPX </td> </tr> <tr> <td> </td> <td> (kg) </td> <td> (l/h/kg) </td> <td> (l/kg) </td> <td> (l/h/kg) </td> <td> (h) </td> <td> (h) </td> </tr> <tr> <td> Nouveau-né </td> <td> 3,27 </td> <td> 2,40 </td> <td> 21,86 </td> <td> 0,096 </td> <td> 6,3 </td> <td> 43,3 </td> </tr> <tr> <td> 1 mois </td> <td> 4,29 </td> <td> 3,60 </td> <td> 25,94 </td> <td> 0,143 </td> <td> 5,0 </td> <td> 25,7 </td> </tr> <tr> <td> 6 mois </td> <td> 7,85 </td> <td> 8,03 </td> <td> 41,71 </td> <td> 0,320 </td> <td> 3,6 </td> <td> 14,5 </td> </tr> <tr> <td> 1 an </td> <td> 10,15 </td> <td> 11,32 </td> <td> 52,60 </td> <td> 0,451 </td> <td> 3,2 </td> <td> 13,6 </td> </tr> <tr> <td> 4 ans </td> <td> 16,69 </td> <td> 15,91 </td> <td> 65,24 </td> <td> 0,633 </td> <td> 2,8 </td> <td> 15,1 </td> </tr> <tr> <td> 10 ans </td> <td> 32,19 </td> <td> 13,94 </td> <td> 65,57 </td> <td> 0,555 </td> <td> 3,3 </td> <td> 17,8 </td> </tr> </tbody></table>

Poids médian en fonction de l'âge selon les données OMS

Clairance de la ropivacaïne non liée

Volume de distribution de la ropivacaïne non liée

Clairance de la ropivacaïne totale

Demi-vie terminale de la ropivacaïne

Demi-vie terminale de PPX

La moyenne simulée de la concentration plasmatique maximale (Cumax) non liée après un bloc caudal unique a tendance à être plus élevée chez les nouveau-nés et le temps pour atteindre la Cumax (tmax) diminue avec l'âge. La moyenne simulée de la concentration plasmatique maximale (Cumax) non liée à la fin des 72 heures de la perfusion péridurale continue aux doses recommandées montre aussi des taux plus élevés chez les nouveau-nés en comparaison aux nourrissons et aux enfants. Voir aussi rubrique 4.4.

Moyenne simulée et limites observées de la concentration plasmatique maximale (Cumax) non liée après un bloc caudal unique

<table> <tbody><tr> <td> Age </td> <td> Dose </td> <td> Cumax </td> <td> tmax </td> <td> Cumax </td> </tr> <tr> <td> </td> <td> (mg/kg) </td> <td> (mg/L) </td> <td> (h) </td> <td> (mg/L) </td> </tr> <tr> <td> 0-1 mois </td> <td> 2,00 </td> <td> 0,0582 </td> <td> 2,00 </td> <td> 0,05-0,08 (n=5) </td> </tr> <tr> <td> 1-6 mois </td> <td> 2,00 </td> <td> 0,0375 </td> <td> 1,50 </td> <td> 0,02-0,09 (n=18) </td> </tr> <tr> <td> 6-12 mois </td> <td> 2,00 </td> <td> 0,0283 </td> <td> 1,00 </td> <td> 0,01-0,05 (n=9) </td> </tr> <tr> <td> 1-10 ans </td> <td> 2,00 </td> <td> 0,0221 </td> <td> 0,50 </td> <td> 0,01-0,05 (n=60) </td> </tr> </tbody></table>

concentration plasmatique maximale non liée

temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale non liée

concentration plasmatique maximale non liée observée et « dose-normalisée »

A 6 mois, valeur-seuil pour l'adaptation de la dose recommandée lors de la perfusion péridurale continue, la clairance de la ropivacaïne non liée atteint 34%, et celle du PPX non lié 71% de leurs valeurs à maturité. L'exposition systémique est plus élevée chez les nouveau-nés, et est aussi un peu plus élevée chez les nourrissons entre 1 et 6 mois, par comparaison aux enfants plus âgés, ce qui est dû à l'immaturité de leur fonction hépatique. Cependant, ceci est partiellement compensé par une dose recommandée 50% plus faible pour la perfusion continue chez les nourrissons de moins de 6 mois.

Les sommes simulées des concentrations plasmatiques des fractions non liées de ropivacaïne et PPX, basées sur les paramètres pharmacocinétiques et leur variance obtenus dans l'analyse de population, montrent que pour un bloc caudal unique, la dose recommandée doit être multipliée par un facteur 2,7 dans le groupe le plus jeune, et un facteur 7,4 dans le groupe d'âge entre 1 et 10 ans pour que la limite supérieure prédite de l'intervalle de confiance à 90% atteigne le seuil de toxicité. Les facteurs de multiplication correspondants pour la perfusion péridurale continue sont respectivement de 1,8 et 3,8.

Les sommes simulées des concentrations plasmatiques des fractions non liées de ropivacaïne et de PPX, basées sur les paramètres pharmacocinétiques et leur variance obtenus dans l'analyse de la population, montrent que, pour les enfants de 1 à 12 ans recevant 3 mg/kg pour un bloc périphérique nerveux (iléo-inguinal) unique, le pic médian de concentration de la fraction non liée atteint après 0,8 h est de 0,0347 mg/L, soit un dixième du seuil de toxicité (0,34 mg/L). La limite supérieure de l'intervalle de confiance à 90% pour la concentration plasmatique maximum de la fraction non liée est 0,074 mg/L, soit un cinquième du seuil de toxicité. De même, pour le bloc périphérique nerveux en continu (0,6 mg de ropivacaine / kg pendant 72 h) précédé par un bloc périphérique nerveux unique à 3 mg/kg, le pic médian de concentration de la fraction non liée est 0,053 mg/L. La limite supérieure de l'intervalle de confiance à 90% pour la concentration plasmatique maximum de la fraction non liée est 0,088 mg/L, soit un quart du seuil de toxicité.

Source : BDPM

Effets indésirables

hypotension
nausée
vomissement

Source : ANSM

Liste des spécialités disponibles

NAROPEINE 2 mg / ml, solution injectable en ampoule
Commercialisé
NAROPEINE 2 mg / ml, solution injectable en poche
Non commercialisé
ROPIVACAINE ALTAN 2 mg / mL, solution injectable
Non commercialisé
ROPIVACAINE ALTAN 2 mg / mL, solution pour perfusion
Non commercialisé
ROPIVACAINE B.BRAUN 2 mg / ml, solution injectable / pour perfusion
Commercialisé
ROPIVACAINE NORIDEM 2 mg / mL, solution injectable
Commercialisé
ROPIVACAINE NORIDEM 2 mg / mL, solution pour perfusion
Commercialisé
ROPIVACAINE VIATRIS 2 mg / ml, solution injectable en ampoule
Commercialisé
ROPIVACAINE VIATRIS 2 mg / ml, solution pour perfusion en poche
Commercialisé
ROPIVACAÏNE KABI 2 mg / ml, solution injectable en ampoule
Commercialisé
ROPIVACAÏNE KABI 2 mg / ml, solution pour perfusion en poche
Commercialisé

Source : BDPM

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Ropivacaïne chlorhydrate 2 mg/ml solution injectable

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Sommaire

Informations générales

Indications et autres usages documentés

Posologie

Posologie :

Mode d'administration

Insuffisance rénale

Insuffisance hépatique

Population pédiatrique

Blocs périphériques nerveux : nourrissons et enfants de 1 à 12 ans

Mode d'administration

Contre-indications

Interactions

Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Allaitement

Propriétés pharmacologiques

Absorption et distribution

Métabolisme et élimination

Population pédiatrique

Effets indésirables

Liste des spécialités disponibles

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