Rilménidine (phosphate) 1 mg comprimé

Classe pharmacothérapeutique : antihypertenseur, adrénolytique à action centrale, agoniste des récepteurs à l'imidazoline, Code ATC : C02AC06.

Mécanisme d'action

"Hyperium 1 mg, oxazoline à propriétés antihypertensives, agit à la fois sur les structures vasomotrices bulbaires et en périphérie". Hyperium 1 mg possède une sélectivité plus grande pour les récepteurs au "imidazolines" que pour les alpha-2 adrénorécepteurs cérébraux, ce qui le différencie des alpha-2 agonistes de référence.

Hyperium exerce un effet anti-hypertenseur dose-dépendant chez le rat génétiquement hypertendu. Hyperium ne s'accompagne des effets neuropharmacologiques centraux habituellement observés avec les alpha 2 agonistes qu'à des doses supérieures à la dose antihypertensive chez l'animal. L'effet sédatif central notamment semble moins marqué.

Effets pharmacodynamiques

Cette dissociation entre l'activité antihypertensive et les effets neuropharmacologiques est confirmée chez l'homme. Hyperium exerce une activité antihypertensive dose-dépendante sur la pression artérielle systolique et diastolique en position couchée et debout. Aux doses thérapeutiques, 1 mg par jour en une prise ou 2 mg par jour en deux prises, les études à double insu contre placebo et produit de référence ont démontré l'efficacité antihypertensive d'Hyperium dans l'hypertension artérielle légère et modérée. Cette efficacité se maintient au cours du nycthémère et à l'effort. Ces résultats sont confirmés à long terme sans échappement thérapeutique.

A la dose de 1 mg par jour, les études à double insu contre placebo ont montré qu'Hyperium ne modifie pas les tests de vigilance; l'incidence des effets latéraux (somnolence, sécheresse de bouche, constipation) ne diffère pas de celle du placebo.

A la dose de 2 mg par jour, les études à double insu contre alpha 2 agoniste de référence administré à dose équihypotensive ont montré que l'incidence de ces effets latéraux est significativement inférieure en intensité et en fréquence sous Hyperium.

• Hyperium aux doses thérapeutiques respecte la fonction cardiaque, n'entraîne pas de rétention hydrosodée et ne perturbe pas l'équilibre métabolique:

• Hyperium garde une activité antihypertensive significative 24 heures après la prise, avec baisse des résistances périphériques totales, sans variation du débit cardiaque. Les indices de contractilité et l'électrophysiologie cardiaque ne sont pas modifiés.

• Hyperium respecte l'adaptation à l'orthostatisme, en particulier chez le sujet âgé, et l'adaptation physiologique de la fréquence cardiaque à l'effort.

• Hyperium n'entraîne pas de variation du débit sanguin rénal, de la filtration glomérulaire ou de la fraction de filtration et ne modifie pas la fonction rénale.

• Hyperium respecte la glycorégulation, y compris chez le diabétique insulinodépendant ou non, et ne modifie pas les paramètres du métabolisme lipidique.