Oxaliplatine 5 mg/ml solution à diluer pour perfusion

pill

Informations générales

  • Substance

  • Forme galénique

    Solution à diluer pour perfusion

  • Voie d'administration

    Voie intraveineuse

Source : ANSM

indication

Indications et autres usages documentés

side-effect

Posologie

Posologie

RESERVE A L'ADULTE

La dose recommandée d'oxaliplatine en traitement adjuvant est de 85 mg/m de surface corporelle (SC) par voie intraveineuse toutes les 2 semaines pendant 12 cycles de traitement (6 mois).

La dose recommandée d'oxaliplatine dans le traitement du carcinome colorectal métastatique est de 85 mg/m de surface corporelle (SC) par voie intraveineuse toutes les 2 semaines jusqu'à la progression de la maladie ou une toxicité inacceptable.

La dose doit être adaptée en fonction de la tolérance (voir rubrique 4.4).

L'oxaliplatine doit toujours être administré avant les fluoropyrimidines, c'est-à-dire le 5‑fluorouracile (5‑FU).

L'oxaliplatine est administré en perfusion intraveineuse de 2 à 6 heures après dilution dans 250 ml à 500 ml de solution de glucose à 5 % afin d'obtenir une concentration de 0,2 mg/ml à 0,7 mg/ml ; la concentration de 0,7 mg/ml est la plus élevée utilisée en pratique clinique pour une dose d'oxaliplatine de 85 mg/m.

L'oxaliplatine a été utilisé essentiellement en association avec des protocoles comportant du 5‑fluorouracile en perfusion continue. Pour les traitements administrés toutes les 2 semaines, le 5‑fluorouracile a été administré en utilisant une combinaison d'injection en bolus et de perfusion continue.

Populations particulières

Insuffisance rénale

L'oxaliplatine ne doit pas être administré chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (voir rubriques 4.3 et 5.2).

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée, la dose recommandée d'oxaliplatine est de 85 mg/m (voir rubriques 4.4 et 5.2).

Insuffisance hépatique

Dans une étude de phase I incluant des patients présentant différents degrés d'insuffisance hépatique, la fréquence et la sévérité des troubles hépatobiliaires ont semblé être liées à la progression de la maladie et aux anomalies initiales du bilan hépatique. Pendant le programme de développement clinique, aucune adaptation posologique spécifique n'a été effectuée chez les patients présentant des anomalies du bilan hépatique.

Sujets âgés

Il n'a pas été observé d'augmentation des toxicités sévères lorsque l'oxaliplatine a été utilisé en monothérapie ou en association avec le 5‑fluorouracile chez les patients âgés de plus de 65 ans. Par conséquent, aucune adaptation posologique spécifique n'est nécessaire chez les patients âgés.

Population pédiatrique

Il n'y a pas d'indication justifiée d'OXALIPLATINE MEDAC chez les enfants. L'efficacité de l'oxaliplatine en monothérapie chez les enfants et adolescents présentant des tumeurs solides n'a pas été établie (voir rubrique 5.1).

Mode d'administration

L'oxaliplatine est administré en perfusion intraveineuse.

L'administration d'oxaliplatine ne nécessite pas d'hyperhydratation.

L'oxaliplatine dilué dans 250 ml à 500 ml de solution de glucose à 5 % pour obtenir une concentration d'au moins 0,2 mg/ml doit être administré en perfusion de 2 à 6 heures par cathéter veineux central ou voie veineuse périphérique. La perfusion d'oxaliplatine doit toujours précéder l'administration de 5‑fluorouracile.

En cas d'extravasation, l'administration doit être arrêtée immédiatement.

Précautions à prendre avant la manipulation ou l'administration du médicament

L'oxaliplatine doit être dilué avant utilisation. N'utiliser qu'une solution de glucose à 5 % pour la dilution de la solution à diluer pour perfusion. Pour les instructions concernant la dilution du médicament avant administration, voir la rubrique 6.6.

Source : BDPM

side-effect

Contre-indications

  • Allaitement

  • Femme en âge de procréer

  • Grossesse

  • Insuffisance médullaire

    avant le premier cycle de traitement
  • Insuffisance rénale

  • Neuropathie sensitive périphérique

    avant le premier cycle de traitement
interactions

Interactions

cytotoxiques <> vaccins vivants atténués
Contre-indication
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque de maladie vaccinale généralisée éventuellement mortelle.
Conduite à tenir
- Et pendant les 6 mois suivant l'arrêt de la chimiothérapie. - Et, à l'exception de l'hydroxycarbamide dans son indication chez le patient drépanocytaire.
cytotoxiques <> olaparib
Association DECONSEILLEE
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque de majoration de l’effet myélosuppresseur du cytotoxique
Conduite à tenir
-
cytotoxiques <> phénytoïne (et, par extrapolation, fosphénytoïne)
Association DECONSEILLEE
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque de survenue de convulsions par diminution de l'absorption digestive de la seule phénytoïne par le cytotoxique, ou bien risque de majoration de la toxicité ou de perte d'efficacité du cytotoxique par augmentation de son métabolisme hépatique par la phénytoïne ou la fosphénytoïne.
Conduite à tenir
-
cytotoxiques <> antivitamines K
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Augmentation du risque thrombotique et hémorragique au cours des affections tumorales. De surcroit, possible interaction entre les AVK et la chimiothérapie.
Conduite à tenir
Contrôle plus fréquent de l'INR.
cytotoxiques <> flucytosine
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque de majoration de la toxicité hématologique
Conduite à tenir
-
cytotoxiques <> immunosuppresseurs
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Immunodépression excessive avec risque de syndrome lympho-prolifératif.
Conduite à tenir
-
médicaments néphrotoxiques <> autres médicaments néphrotoxiques
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque de majoration de la néphrotoxicité.
Conduite à tenir
-
médicaments ototoxiques <> autres médicaments ototoxiques
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Majoration de l'ototoxicité.
Conduite à tenir
-
organoplatines <> aminosides
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Addition des effets néphrotoxiques et/ou ototoxiques, notamment en cas d'insuffisance rénale préalable.
Conduite à tenir
-
organoplatines <> diurétiques de l'anse
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque d’addition des effets ototoxiques et/ou néphrotoxiques.
Conduite à tenir
-
side-effect

Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Il n'existe pas de données ou il existe des données limitées sur l'utilisation de l'oxaliplatine chez la femme enceinte. Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence une toxicité sur la reproduction (voir rubrique 5.3). Par conséquent, OXALIPLATINE MEDAC n'est pas recommandé pendant la grossesse et chez les femmes en âge de procréer n'utilisant pas de contraception.

L'utilisation de l'oxaliplatine ne doit être envisagée qu'après avoir informé de façon appropriée la patiente du risque pour le fœtus et obtenu son consentement.

Contraception chez les hommes et les femmes

En raison du potentiel génotoxique de l'oxaliplatine (voir rubrique 5.3), les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception efficace pendant le traitement et jusqu'à 9 mois après l'arrêt du traitement.

Les hommes doivent utiliser une contraception efficace pendant le traitement et jusqu'à 6 mois après l'arrêt du traitement.

Allaitement

On ne sait pas si l'oxaliplatine/métabolites sont excrétés dans le lait maternel. OXALIPLATINE MEDAC est contre‑indiqué pendant l'allaitement (voir rubrique 4.3).

Fertilité

L'oxaliplatine peut avoir des effets délétères sur la fertilité (voir rubrique 4.4).

Source : BDPM

side-effect

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : Autres antinéoplasiques, dérivés du platine, code ATC : L01XA03.

Mécanisme d'action

L'oxaliplatine est un agent antinéoplasique appartenant à une nouvelle classe de dérivés du platine dans lesquels l'atome de platine forme un complexe avec 1,2‑diaminocyclohexane (« DACH ») et un groupement oxalate.

L'oxaliplatine est un énantiomère unique, le (SP-4-2)-[(1R,2R)‑cyclohexane‑1,2‑diamine‑kN, kN'] [éthanedioato(2‑)‑kO, kO] platine.

L'oxaliplatine exerce un large spectre d'activité cytotoxique in vitro et antitumorale in vivo dans différents systèmes de modèles tumoraux incluant des modèles de cancer colorectal humain. L'oxaliplatine présente également une activité in vitro et in vivo dans différents modèles de tumeurs résistantes au cisplatine.

Une action cytotoxique synergique avec le 5‑fluorouracile a été observée in vitro et in vivo.

Bien que le mécanisme d'action ne soit pas totalement élucidé, des études montrent que les dérivés hydratés résultant de la biotransformation de l'oxaliplatine interagissent avec l'ADN pour former des ponts inter‑brins et intra‑brins provoquant l'interruption de la synthèse d'ADN, ce qui induit les effets cytotoxiques et antitumoraux.

Efficacité et sécurité cliniques

L'efficacité de l'oxaliplatine (85 mg/m toutes les 2 semaines) associé au 5‑fluorouracile/acide folinique (5‑FU/AF) chez des patients présentant un cancer colorectal métastatique a été évaluée dans 3 études cliniques :

  • En traitement de première ligne dans l'étude de phase III comparative en 2 bras EFC2962, 420 patients ont été randomisés pour recevoir le 5‑FU/AF seul (LV5FU2, N = 210) ou l'association d'oxaliplatine et de 5‑FU/AF (FOLFOX4, N = 210).

  • Chez des patients prétraités, dans l'étude de phase III comparative EFC4584, 821 patients réfractaires à l'association d'irinotécan (CPT‑11) + 5‑FU/AF ont été randomisés pour recevoir le 5‑FU/AF seul (LV5FU2, N = 275), l'oxaliplatine en monothérapie (N = 275) ou l'association d'oxaliplatine et de 5‑FU/AF (FOLFOX4, N = 271).

  • Enfin, dans l'étude de phase II non contrôlée EFC2964, des patients réfractaires au 5‑FU/AF seul ont été traités par l'association d'oxaliplatine et de 5‑FU/AF (FOLFOX4, N = 57).

Dans les 2 études cliniques randomisées, EFC2962 en traitement de première ligne et EFC4584 chez des patients prétraités, il a été observé un taux de réponse significativement plus élevé et un allongement de la survie sans progression (PFS)/du délai de progression (TTP) par rapport au traitement par le 5‑FU/AF seul. Dans l'étude EFC4584 menée chez des patients prétraités réfractaires, la différence de survie globale (OS) médiane entre l'association d'oxaliplatine + 5‑FU/AF et le 5‑FU/AF versus 5‑FU/AF n'a pas atteint la significativité statistique.

Taux de réponse avec FOLFOX4 versus LV5FU2

<table> <tbody><tr> <td> Taux de réponse, % (IC à 95 %) Evaluation radiologique indépendante Analyse en ITT </td> <td> LV5FU2 </td> <td> FOLFOX4 </td> <td> Oxaliplatine en monothérapie </td> </tr> <tr> <td rowspan="2"> Traitement de 1 ligne EFC2962 Evaluation de la réponse toutes les 8 semaines </td> <td> 22 (16 - 27) </td> <td> 49 (42 - 56) </td> <td rowspan="2"> S/O\* </td> </tr> <tr> <td colspan="2"> Valeur P = 0,0001 </td> </tr> <tr> <td rowspan="2"> Patients prétraités EFC4584 (réfractaires au CPT‑11 + 5‑FU/AF) Evaluation de la réponse toutes les 6 semaines </td> <td>

0,7 (0,0 - 2,7)

</td> <td>

11,1 (7,6 - 15,5)

</td> <td rowspan="2"> 1,1 (0,2 - 3,2) </td> </tr> <tr> <td colspan="2"> Valeur P = 0,0001 </td> </tr> <tr> <td> Patients prétraités EFC2964 (réfractaires au 5‑FU/AF) Evaluation de la réponse toutes les 12 semaines </td> <td> S/O\* </td> <td> 23 (13 - 36) </td> <td> S/O\* </td> </tr> </tbody></table>

* S/O : Sans objet.

Médiane de survie sans progression (PFS)/Médiane de délai de progression (TTP) avec FOLFOX4 versus LV5FU2

<table> <tbody><tr> <td> Médiane de PFS/TTP, mois (IC à 95 %) Evaluation radiologique indépendante Analyse en ITT </td> <td> LV5FU2 </td> <td> FOLFOX4 </td> <td> Oxaliplatine en monothérapie </td> </tr> <tr> <td rowspan="2"> Traitement de 1 ligne EFC2962 (PFS) </td> <td> 6,0 (5,5 - 6,5) </td> <td> 8,2 (7,2 - 8,8) </td> <td rowspan="2"> S/O\* </td> </tr> <tr> <td colspan="2"> Valeur P (log‑rank) = 0,0003 </td> </tr> <tr> <td rowspan="2"> Patients prétraités EFC4584 (TTP) (réfractaires au CPT-11 + 5‑FU/AF) </td> <td>

2,6 (1,8 - 2,9)

</td> <td>

5,3 (4,7 - 6,1)

</td> <td rowspan="2"> 2,1 (1,6 - 2,7) </td> </tr> <tr> <td colspan="2"> Valeur P (log‑rank) &lt; 0,0001 </td> </tr> <tr> <td> Patients prétraités EFC2964 (réfractaires au 5‑FU/AF) </td> <td> S/O\* </td> <td> 5,1 (3,1 - 5,7) </td> <td> S/O\* </td> </tr> </tbody></table>

* S/O : Sans objet.

Médiane de survie globale (OS) avec FOLFOX4 versus LV5FU2

<table> <tbody><tr> <td> OS médiane, mois (IC à 95 %) Analyse en ITT </td> <td> LV5FU2 </td> <td> FOLFOX4 </td> <td> Oxaliplatine en monothérapie </td> </tr> <tr> <td rowspan="2"> Traitement de 1 ligne EFC2962 </td> <td> 14,7 (13,0 - 18,2) </td> <td> 16,2 (14,7 - 18,2) </td> <td rowspan="2"> S/O\* </td> </tr> <tr> <td colspan="2"> Valeur P (log‑rank) = 0,12 </td> </tr> <tr> <td rowspan="2"> Patients prétraités EFC4584 (réfractaires au CPT-11 + 5‑FU/AF) </td> <td> 8,8 (7,3 - 9,3) </td> <td> 9,9 (9,1 - 10,5) </td> <td rowspan="2"> 8,1 (7,2 - 8,7) </td> </tr> <tr> <td colspan="2"> Valeur P (log‑rank) = 0,09 </td> </tr> <tr> <td> Patients prétraités EFC2964 (réfractaires au 5‑FU/AF) </td> <td> S/O\* </td> <td> 10,8 (9,3 - 12,8) </td> <td> S/O\* </td> </tr> </tbody></table>

* S/O : Sans objet.

Chez les patients prétraités (EFC4584) qui étaient symptomatiques lors de l'inclusion, le pourcentage de patients présentant une amélioration significative des symptômes liés à la maladie a été plus élevé dans le groupe traité par l'oxaliplatine + 5‑FU/AF que dans celui traité par le 5‑FU/AF seul (27,7 % versus 14,6 %, P = 0,0033).

Chez les patients non préalablement traités (EFC2962), il n'a été observé de différence statistiquement significative entre les 2 groupes de traitement pour aucune des dimensions de la qualité de vie. Cependant, les scores de qualité de vie ont été généralement meilleurs dans le groupe témoin pour les mesures de l'état de santé général et de la douleur et moins bons dans le groupe oxaliplatine pour les nausées et vomissements. En traitement adjuvant, dans l'étude de phase III comparative MOSAÏC (EFC3313), 2 246 patients (899, stade II/B2 de Dukes et 1 347, stade III/C de Dukes) ont été randomisés après résection complète de la tumeur primaire du cancer du côlon pour recevoir le 5‑FU/AF seul (LV5FU2, N = 1123 [B2/C = 448/675] ou l'association d'oxaliplatine + 5‑FU/AF (FOLFOX4, N = 1123 [B2/C = 451/672]).

Etude EFC 3313 : survie sans maladie à 3 ans (analyse en ITT)* dans la population totale.

<table> <tbody><tr> <td> Groupe de traitement </td> <td> LV5FU2 </td> <td> FOLFOX4 </td> </tr> <tr> <td> Survie sans maladie à 3 ans, % (IC à 95 %) </td> <td> 73,3 (70,6 - 75,9) </td> <td> 78.7 (76.2 - 81.1) </td> </tr> <tr> <td> Rapport de risque (IC à 95 %) </td> <td colspan="2"> 0,76 (0,64 - 0,89) </td> </tr> <tr> <td> Test du log‑rank stratifié </td> <td colspan="2"> P = 0,0008 </td> </tr> </tbody></table>

* Durée médiane de suivi allant jusqu'à 44,2 mois (tous les patients ont été suivis pendant au moins 3 ans).

L'étude a montré un avantage global significatif en termes de survie sans maladie à 3 ans avec l'association d'oxaliplatine + 5‑FU/AF (FOLFOX4) par rapport au 5‑FU/AF seul (LV5FU2).

Etude EFC 3313 : survie sans maladie à 3 ans (analyse en ITT)* en fonction du stade de la maladie

<table> <tbody><tr> <td> Stade </td> <td colspan="2"> Stade II (B2 de Dukes) </td> <td colspan="2"> Stade III (C de Dukes) </td> </tr> <tr> <td> Groupe de traitement </td> <td> LV5FU2 </td> <td> FOLFOX4 </td> <td> LV5FU2 </td> <td> FOLFOX4 </td> </tr> <tr> <td> Survie sans maladie à 3 ans, % (IC à 95 %) </td> <td> 84,3 (80,9 - 87,7) </td> <td> 87,4 (84,3 - 90,5) </td> <td> 65.8 (62.2 - 69.5) </td> <td> 72.8 (69.4 - 76.2) </td> </tr> <tr> <td> Rapport de risque (IC à 95 %) </td> <td colspan="2"> 0,79 (0,57 - 1,09) </td> <td colspan="2"> 0,75 (0,62 - 0,90) </td> </tr> <tr> <td> Test du log‑rank </td> <td colspan="2"> P = 0,151 </td> <td colspan="2"> P = 0,002 </td> </tr> </tbody></table>

* Durée médiane de suivi allant jusqu'à 44,2 mois (tous les patients ont été suivis pendant au moins 3 ans).

Survie globale (analyse en ITT)

Au moment de l'analyse de la survie sans maladie à 3 ans, le critère d'évaluation principal de l'étude MOSAIC, 85,1 % des patients étaient toujours en vie dans le groupe FOLFOX4, par rapport à 83,8 % dans le groupe LV5FU2, soit une réduction globale de 10 % du risque de mortalité en faveur de FOLFOX4, n'ayant pas atteint la significativité statistique (rapport de risque = 0,90). Les pourcentages étaient respectivement de 92,2 % versus 92,4 % dans le sous‑groupe stade II (B2 de Dukes) (rapport de risque = 1,01) et 80,4 % versus 78,1 % dans le sous‑groupe stade III (C de Dukes) (rapport de risque = 0,87) pour FOLFOX4 et LV5FU2.

Population pédiatrique

L'oxaliplatine en monothérapie a été évalué dans la population pédiatrique dans deux études de phase I (69 patients) et deux études de phase II (166 patients). Au total, 235 patients pédiatriques (âgés de 7 mois à 22 ans) présentant des tumeurs solides ont été traités. L'efficacité de l'oxaliplatine en monothérapie dans les populations pédiatriques traitées n'a pas été établie. Le recrutement dans les deux études de phase II a été arrêté en raison de l'absence de réponse tumorale.

Source : BDPM

side-effect

Effets indésirables

  • allergie

  • alopécie

  • anorexie

  • anémie

  • asthénie

  • augmentation de la bilirubinémie

  • augmentation des enzymes hépatiques

  • constipation

  • céphalée

  • diarrhée

  • dorsalgie

  • douleur abdominale

  • douleur au site d'injection

  • douleur locale

  • dysesthésie

  • dysgueusie

  • dyspnée

  • fatigue

  • frisson

  • gonflement au site d'injection

  • hyperglycémie

  • hypernatrémie

  • infection

  • inflammation au site d'injection

  • lactate déshydrogénase augmentée

  • leucopénie

  • lymphopénie

  • mucite

  • nausée

  • neuropathie périphérique sensitive

  • neutropénie

  • paresthésie

  • phosphatase alcaline augmentée

  • prise de poids

  • réaction au site d'injection

  • réaction de type allergique

  • stomatite

  • thrombopénie

  • thrombose au site d'injection

  • toux

  • tremblement

  • trouble cutané

  • trouble sensoriel

  • vomissement

  • épistaxis

  • érythème au site d'injection

  • état fébrile

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