Néostigmine méthylsulfate 0,5 mg/ml solution injectable

pill

Informations générales

  • Substance

  • Forme galénique

    Solution injectable

  • Voies d'administration

    Voie intramusculaire, Voie intraveineuse, Voie sous-cutanée

Source : ANSM

indication

Indications et autres usages documentés

side-effect

Posologie

Myasthénie

Injection sous cutanée ou intramusculaire.

Adulte: 2 à 5 ampoules par jour, réparties en 4 à 6 administrations,

Enfant: 0,04 mg/kg/injection.

Populations particulières

Sujet âgé : il n'y a pas de recommandations particulières pour l'utilisation de Prostigmine chez le sujet âgé.

Insuffisance rénale : la néostigmine et ses métabolites sont principalement excrétés dans les urines. De plus faibles doses ou des intervalles d'administration prolongés peuvent être requis chez les insuffisants rénaux. Le traitement doit être effectué par titration de la dose procurant un effet.

Insuffisance hépatique : il n'y a pas de recommandations particulières pour le dosage de Prostigmineen cas d'insuffisance hépatique.

Test à la Prostigmine

Adulte: 0,5 à 1 mg par voie intramusculaire ou intraveineuse, associé éventuellement à une injection de 0,25 mg de sulfate d'atropine (pour limiter une possible crise cholinergique).

Enfant: 0,05 mg/kg par voie intramusculaire ou intraveineuse, associé éventuellement à une injection de sulfate d'atropine (pour limiter une possible crise cholinergique).

Lorsque l'amélioration du syndrome myasthénique est obtenue, elle débute dans les 15 minutes après l'injection (réduction du ptosis, disparition progressive de la diplopie).

Décurarisation post-opératoire (après curarisation par curares non dépolarisant)

Pour antagoniser l'action d'un curare non-dépolarisant, il est recommandé d'attendre la réapparition de quatre réponses au train de quatre appliquée sur le nerf ulnaire.

L'injection doit être lente (3 minutes environ) afin d'éviter la survenue de variation trop brutale du rythme cardiaque. Le calcul de la dose se fera sur le poids idéal théorique.

Adulte: 0,04 à 0,05 mg/kg en injection intraveineuse, sans dépasser 0,06 mg/kg.

Enfant: 0,03 mg/kg en injection intraveineuse.

Il existe un effet plafond, et des doses supérieures peuvent induire une faiblesse musculaire des muscles des voies aériennes supérieures pouvant se traduire notamment par une apnée.

L'administration simultanée de sulfate d'atropine à une posologie égale à la moitié de celle de la néostigmine, ou de glycopyrrolate à une posologie égale au quart de celle de la néostigmine est recommandée. Une surveillance attentive de l'état ventilatoire, de la décurarisation et de l'ECG devra être poursuivie.

Insuffisance rénale : Aucun cas de recurarisation n'a été rapporté chez les patients insuffisants rénaux lorsque la néostigmine a été administrée à la plus faible dose recommandée.

Source : BDPM

side-effect

Contre-indications

  • Asthme

  • Grossesse

  • Maladie de Parkinson

  • Myasthénie

  • Obstruction intestinale mécanique

  • Obstruction mécanique des voies urinaires

interactions

Interactions

bradycardisants <> fingolimod
Association DECONSEILLEE
Nature du risque et mécanisme d'action
Potentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d’autant plus à risque qu’ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenir
Surveillance clinique et ECG continu pendant les 24 heures suivant la première dose.
bradycardisants <> ozanimod
Association DECONSEILLEE
Nature du risque et mécanisme d'action
Potentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d’autant plus à risque qu’ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenir
Surveillance clinique et ECG pendant au moins 6 heures.
anticholinestérasiques <> bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).
Conduite à tenir
Surveillance clinique régulière, notamment en début d'association.
bradycardisants <> substances susceptibles de donner des torsades de pointes
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir
Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
anticholinestérasiques <> autres anticholinestérasiques
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque d'addition des effets indésirables de type cholinergique, notamment digestifs, lors de l'association d'un médicament anticholinestérasique, donné dans une indication telle que la myasthénie ou l'atonie intestinale, à un autre anticholinestérasique donné dans l'Alzheimer.
Conduite à tenir
-
anticholinestérasiques <> médicaments atropiniques
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque de moindre efficacité de l’anticholinestérasique par antagonisme des récepteurs de l’acétylcholine par l’atropinique.
Conduite à tenir
-
anticholinestérasiques <> pilocarpine
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque d'addition des effets indésirables cholinergiques, notamment digestifs.
Conduite à tenir
-
anticholinestérasiques <> suxaméthonium
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque d'allongement du bloc moteur, majoré en cas de déficit partiel en pseudocholinestérase.
Conduite à tenir
-
bradycardisants <> autres bradycardisants
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque de bradycardie excessive (addition des effets).
Conduite à tenir
-
side-effect

Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal.

En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique de la néostigmine lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.

En conséquence, en raison de l'absence d'alternatives thérapeutiques, l'utilisation de la néostigmine ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire. La néostigmine ne doit pas être administrée peu avant la date prévue d'accouchement, car elle augmente l'irritabilité utérine et peut provoquer une naissance prématurée.

Allaitement

Il n'y a pas de données concernant le passage de la néostigmine dans le lait maternel.

Il est vraisemblable que ce passage est faible, compte tenu de sa structure (ammonium quaternaire ionisé) et par analogie avec la pyridostigmine.

Par mesure de précaution, il est préférable de suspendre l'allaitement en cas d'utilisation ponctuelle de néostigmine.

En cas de myasthénie maternelle, l'allaitement est contre-indiqué en raison du passage dans le lait des anticorps anti-récepteurs cholinergiques.

Source : BDPM

side-effect

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : PARASYMPATHOMIMETIQUE ANTICHOLINESTERASIQUE

code ATC N07AA01

Effet inhibiteur des cholinestérases, la néostigmine prolonge et augmente les effets muscariniques et nicotiniques de l'acétylcholine.

  • Augmente l'intensité et le rythme des contractions des fibres musculaires lisses (action peristaltigène) ;

  • Normalise la force de contractions des muscles striés (action antimyasthénique) en favorisant la transmission de l'influx nerveux ;

  • Antagonise le bloc neuromusculaire des curares non dépolarisants.

Source : BDPM

side-effect

Effets indésirables

  • réaction anaphylactique

pill

Liste des spécialités disponibles

Source : BDPM

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