Esmolol chlorhydrate 10 mg/ml solution injectable

pill

Informations générales

Source : ANSM

indication

Indications et autres usages documentés

Source : ANSM

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Posologie

La solution injectable ESMOCARD 100 mg/10 ml en flacon de 10 ml est une solution limpide et incolore prête à l'emploi pour une administration en intraveineuse. La concentration de ce produit est de 10 mg/ml de chlorhydrate d'esmolol.

Posologie

Tachyarythmie supraventriculaire

La posologie d'ESMOCARD 100 mg/10 ml doit être adaptée à chaque patient. Chaque palier est constitué d'une dose de charge suivie d'une dose d'entretien.

La dose d'entretien efficace d'ESMOCARD 100 mg/10 ml est comprise entre 50 et 200 microgrammes/kg/minute, bien que des doses jusqu'à 300 microgrammes/kg/minute aient été utilisées. Chez quelques patients la dose de 25 microgrammes/kg/minute s'est avérée efficace.

Schéma posologique pour l'initiation et l'entretien du traitement

<table> <tbody><tr> <td> Dose de charge de 500 microgrammes/kg/min pendant 1 minute, PUIS 50 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> </td> <td> Réponse adéquate Dose d'entretien de 50 microgrammes/kg/min </td> </tr> <tr> <td> Réponse insuffisante au bout de 5 minutes Nouvelle dose de charge de 500 microgrammes/kg/min pendant 1 minute Augmentation de la dose d'entretien à 100 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> </td> <td> Réponse adéquate Dose d'entretien de 100 microgrammes/kg/min </td> </tr> <tr> <td> Réponse insuffisante au bout de 5 minutes Nouvelle dose de charge de 500 microgrammes/kg/min pendant 1 minute Augmentation de la dose d'entretien à 150 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> </td> <td> Réponse adéquate Dose d'entretien de 150 microgrammes/kg/min </td> </tr> <tr> <td> Réponse insuffisante Nouvelle dose de charge de 500 microgrammes/kg/min pendant 1 minute Augmentation de la dose d'entretien à 200 microgrammes/kg/min et maintenir </td> <td> </td> </tr> </tbody></table>

Lorsque l'on s'approche de la fréquence cardiaque souhaitée ou du seuil de tolérance (ex. : pression artérielle diminuée), NE PAS ADMINISTRER la dose de charge suivante et diminuer la dose incrémentielle d'entretien de 50 microgrammes/kg/min à 25 microgrammes/kg/min voire moins. Si nécessaire, augmenter la durée de chaque palier de titration en passant de 5 à 10 minutes.

NB : Aucun bénéfice supplémentaire n'a été observé pour des doses d'entretien dépassant 200 microgrammes/kg/min. De plus, la tolérance des doses supérieures à 300 microgrammes/kg/min n'a fait l'objet d'aucune étude.

En cas de survenue d'un effet indésirable, la posologie d'ESMOCARD 100 mg/10 ml peut être réduite ou son administration interrompue. Les effets pharmacologiques indésirables devraient disparaître dans un délai de 30 minutes.

En cas de réaction locale au niveau du site de perfusion, il convient d'utiliser un autre site de perfusion et de veiller à éviter l'extravasation.

L'administration d'ESMOCARD 100 mg/10 ml sur une période supérieure à 24 heures n'a pas fait l'objet d'une évaluation approfondie. Les durées de perfusion supérieures à 24 heures doivent être utilisées avec précaution.

<table> <tbody><tr> <td colspan="14"> Table de posologie : microgrammes/kg/min ® ml/min (esmolol à 10 mg/ml) </td> <td> </td> </tr> <tr> <td rowspan="2"> Poids du patient </td> <td rowspan="2"> Dose de charge de 500 μg/kg/min en 1 minute </td> <td colspan="12"> Dose d'entretien </td> <td> </td> </tr> <tr> <td colspan="3"> 50 μg/kg/min </td> <td> 100 μg/kg/min </td> <td colspan="2"> 150 μg/kg/min </td> <td colspan="2"> 200 μg/kg/min </td> <td colspan="2"> 250 μg/kg/min </td> <td colspan="2"> 300 μg/kg/min </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> Kg </td> <td> ml/min </td> <td colspan="3"> ml/min </td> <td> ml/min </td> <td colspan="2"> ml/min </td> <td colspan="2"> ml/min </td> <td colspan="2"> ml/min </td> <td colspan="2"> ml/min </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> 40 </td> <td> 2 </td> <td colspan="3"> 0,2 </td> <td> 0,4 </td> <td colspan="2"> 0,6 </td> <td colspan="2"> 0,8 </td> <td colspan="2"> 1 </td> <td colspan="2"> 1,2 </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> 45 </td> <td> 2,25 </td> <td colspan="3"> 0,225 </td> <td> 0,45 </td> <td colspan="2"> 0,675 </td> <td colspan="2"> 0,9 </td> <td colspan="2"> 1,125 </td> <td colspan="2"> 1,35 </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> 50 </td> <td> 2,5 </td> <td colspan="3"> 0,25 </td> <td> 0,5 </td> <td colspan="2"> 0,75 </td> <td colspan="2"> 1 </td> <td colspan="2"> 1,25 </td> <td colspan="2"> 1,5 </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> 55 </td> <td> 2,75 </td> <td colspan="3"> 0,275 </td> <td> 0,55 </td> <td colspan="2"> 0,825 </td> <td colspan="2"> 1,1 </td> <td colspan="2"> 1,375 </td> <td colspan="2"> 1,65 </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> 60 </td> <td> 3 </td> <td colspan="3"> 0,3 </td> <td> 0,6 </td> <td colspan="2"> 0,9 </td> <td colspan="2"> 1,2 </td> <td colspan="2"> 1,5 </td> <td colspan="2"> 1,8 </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> 65 </td> <td> 3,25 </td> <td colspan="3"> 0,325 </td> <td> 0,65 </td> <td colspan="2"> 0,975 </td> <td colspan="2"> 1,3 </td> <td colspan="2"> 1,625 </td> <td colspan="2"> 1,95 </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> 70 </td> <td> 3,5 </td> <td colspan="3"> 0,35 </td> <td> 0,7 </td> <td colspan="2"> 1,05 </td> <td colspan="2"> 1,4 </td> <td colspan="2"> 1,75 </td> <td colspan="2"> 2,1 </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> 75 </td> <td> 3,75 </td> <td colspan="3"> 0,375 </td> <td> 0,75 </td> <td colspan="2"> 1,125 </td> <td colspan="2"> 1,5 </td> <td colspan="2"> 1,875 </td> <td colspan="2"> 2,25 </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> 80 </td> <td> 4 </td> <td colspan="3"> 0,4 </td> <td> 0,8 </td> <td colspan="2"> 1,2 </td> <td colspan="2"> 1,6 </td> <td colspan="2"> 2 </td> <td colspan="2"> 2,4 </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> 85 </td> <td> 4,25 </td> <td colspan="3"> 0,425 </td> <td> 0,85 </td> <td colspan="2"> 1,275 </td> <td colspan="2"> 1,7 </td> <td colspan="2"> 2,125 </td> <td colspan="2"> 2,55 </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> 90 </td> <td> 4,5 </td> <td colspan="3"> 0,45 </td> <td> 0,9 </td> <td colspan="2"> 1,35 </td> <td colspan="2"> 1,8 </td> <td colspan="2"> 2,25 </td> <td colspan="2"> 2,7 </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> 95 </td> <td> 4,75 </td> <td colspan="3"> 0,475 </td> <td> 0,95 </td> <td colspan="2"> 1,425 </td> <td colspan="2"> 1,9 </td> <td colspan="2"> 2,375 </td> <td colspan="2"> 2,85 </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> 100 </td> <td> 5 </td> <td colspan="3"> 0,5 </td> <td> 1 </td> <td colspan="2"> 1,5 </td> <td colspan="2"> 2 </td> <td colspan="2"> 2,5 </td> <td colspan="2"> 3 </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> 105 </td> <td> 5,25 </td> <td colspan="3"> 0,525 </td> <td> 1,05 </td> <td colspan="2"> 1,575 </td> <td colspan="2"> 2,1 </td> <td colspan="2"> 2,625 </td> <td colspan="2"> 3,15 </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> 110 </td> <td> 5,5 </td> <td colspan="3"> 0,55 </td> <td> 1,1 </td> <td colspan="2"> 1,65 </td> <td colspan="2"> 2,2 </td> <td colspan="2"> 2,75 </td> <td colspan="2"> 3,3 </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> 115 </td> <td> 5,75 </td> <td colspan="3"> 0,575 </td> <td> 1,15 </td> <td colspan="2"> 1,725 </td> <td colspan="2"> 2,3 </td> <td colspan="2"> 2,875 </td> <td colspan="2"> 3,45 </td> <td> </td> </tr> <tr> <td> 120 </td> <td> 6 </td> <td colspan="3"> 0,6 </td> <td> 1,2 </td> <td colspan="2"> 1,8 </td> <td colspan="2"> 2,4 </td> <td colspan="2"> 3 </td> <td colspan="2"> 3,6 </td> <td> </td> </tr> <tr> <td colspan="15"> Table de posologie : microgrammes/kg/min ® ml/heure (esmolol à 10 mg/ml) </td> </tr> <tr> <td rowspan="2"> Poids du patient </td> <td colspan="2" rowspan="2"> Dose de charge de 500 μg/kg/min en 1 minute </td> <td colspan="12"> Dose d'entretien </td> </tr> <tr> <td> 50 μg/kg/min </td> <td colspan="3"> 100 μg/kg/min </td> <td colspan="2"> 150 μg/kg/min </td> <td colspan="2"> 200 μg/kg/min </td> <td colspan="2"> 250 μg/kg/min </td> <td colspan="2"> 300 μg/kg/min </td> </tr> <tr> <td> Kg </td> <td colspan="2"> ml/heure </td> <td> ml/heure </td> <td colspan="3"> ml/heure </td> <td colspan="2"> ml/heure </td> <td colspan="2"> ml/heure </td> <td colspan="2"> ml/heure </td> <td colspan="2"> ml/heure </td> </tr> <tr> <td> 40 </td> <td colspan="2"> 120 </td> <td> 12 </td> <td colspan="3"> 24 </td> <td colspan="2"> 36 </td> <td colspan="2"> 48 </td> <td colspan="2"> 60 </td> <td colspan="2"> 72 </td> </tr> <tr> <td> 45 </td> <td colspan="2"> 135 </td> <td> 13,5 </td> <td colspan="3"> 27 </td> <td colspan="2"> 40,5 </td> <td colspan="2"> 54 </td> <td colspan="2"> 67,5 </td> <td colspan="2"> 81 </td> </tr> <tr> <td> 50 </td> <td colspan="2"> 150 </td> <td> 15 </td> <td colspan="3"> 30 </td> <td colspan="2"> 45 </td> <td colspan="2"> 60 </td> <td colspan="2"> 75 </td> <td colspan="2"> 90 </td> </tr> <tr> <td> 55 </td> <td colspan="2"> 165 </td> <td> 16,5 </td> <td colspan="3"> 33 </td> <td colspan="2"> 49,5 </td> <td colspan="2"> 66 </td> <td colspan="2"> 82,5 </td> <td colspan="2"> 99 </td> </tr> <tr> <td> 60 </td> <td colspan="2"> 180 </td> <td> 18 </td> <td colspan="3"> 36 </td> <td colspan="2"> 54 </td> <td colspan="2"> 72 </td> <td colspan="2"> 90 </td> <td colspan="2"> 108 </td> </tr> <tr> <td> 65 </td> <td colspan="2"> 195 </td> <td> 19,5 </td> <td colspan="3"> 39 </td> <td colspan="2"> 58,5 </td> <td colspan="2"> 78 </td> <td colspan="2"> 97,5 </td> <td colspan="2"> 117 </td> </tr> <tr> <td> 70 </td> <td colspan="2"> 210 </td> <td> 21 </td> <td colspan="3"> 42 </td> <td colspan="2"> 63 </td> <td colspan="2"> 84 </td> <td colspan="2"> 105 </td> <td colspan="2"> 126 </td> </tr> <tr> <td> 75 </td> <td colspan="2"> 225 </td> <td> 22,5 </td> <td colspan="3"> 45 </td> <td colspan="2"> 67,5 </td> <td colspan="2"> 90 </td> <td colspan="2"> 112,5 </td> <td colspan="2"> 135 </td> </tr> <tr> <td> 80 </td> <td colspan="2"> 240 </td> <td> 24 </td> <td colspan="3"> 48 </td> <td colspan="2"> 72 </td> <td colspan="2"> 96 </td> <td colspan="2"> 120 </td> <td colspan="2"> 144 </td> </tr> <tr> <td> 85 </td> <td colspan="2"> 255 </td> <td> 25,5 </td> <td colspan="3"> 51 </td> <td colspan="2"> 76,5 </td> <td colspan="2"> 102 </td> <td colspan="2"> 127,5 </td> <td colspan="2"> 153 </td> </tr> <tr> <td> 90 </td> <td colspan="2"> 270 </td> <td> 27 </td> <td colspan="3"> 54 </td> <td colspan="2"> 81 </td> <td colspan="2"> 108 </td> <td colspan="2"> 135 </td> <td colspan="2"> 162 </td> </tr> <tr> <td> 95 </td> <td colspan="2"> 285 </td> <td> 28,5 </td> <td colspan="3"> 57 </td> <td colspan="2"> 85,5 </td> <td colspan="2"> 114 </td> <td colspan="2"> 142,5 </td> <td colspan="2"> 171 </td> </tr> <tr> <td> 100 </td> <td colspan="2"> 300 </td> <td> 30 </td> <td colspan="3"> 60 </td> <td colspan="2"> 90 </td> <td colspan="2"> 120 </td> <td colspan="2"> 150 </td> <td colspan="2"> 180 </td> </tr> <tr> <td> 105 </td> <td colspan="2"> 315 </td> <td> 31,5 </td> <td colspan="3"> 63 </td> <td colspan="2"> 94,5 </td> <td colspan="2"> 126 </td> <td colspan="2"> 157,5 </td> <td colspan="2"> 189 </td> </tr> <tr> <td> 110 </td> <td colspan="2"> 330 </td> <td> 33 </td> <td colspan="3"> 66 </td> <td colspan="2"> 99 </td> <td colspan="2"> 132 </td> <td colspan="2"> 165 </td> <td colspan="2"> 198 </td> </tr> <tr> <td> 115 </td> <td colspan="2"> 345 </td> <td> 34,5 </td> <td colspan="3"> 69 </td> <td colspan="2"> 103,5 </td> <td colspan="2"> 138 </td> <td colspan="2"> 172,5 </td> <td colspan="2"> 207 </td> </tr> <tr> <td> 120 </td> <td colspan="2"> 360 </td> <td> 36 </td> <td colspan="3"> 72 </td> <td colspan="2"> 108 </td> <td colspan="2"> 144 </td> <td colspan="2"> 180 </td> <td colspan="2"> 216 </td> </tr> <tr> <td></td> <td></td> <td></td> <td></td> <td></td> <td></td> <td></td> <td></td> <td></td> <td></td> <td></td> <td></td> <td></td> <td></td> <td></td> </tr> </tbody></table>

On ignore si l'arrêt brusque de l'esmolol entraîne des symptômes de sevrage tels que ceux qui peuvent être observés lors de l'arrêt brusque d'un traitement chronique par les bêta-bloquants chez des patients coronariens. Il convient de faire preuve de prudence en cas d'arrêt brusque de l'administration d'ESMOCARD 100 mg/10 ml chez des patients coronariens.

Tachycardie et hypertension en période péri-opératoire

Pour les tachycardies et l'hypertension artérielle en période péri-opératoire, les schémas posologiques peuvent varier comme suit :

a) Pour un traitement per-opératoire, pendant l'anesthésie, quand un contrôle immédiat est nécessaire :

  • injection IV d'une dose de charge sous forme d'un bolus de 80 mg en 15 à 30 secondes, suivie d'une perfusion de 150 microgrammes/kg/min, qui peut être augmentée jusqu'à 300 microgrammes/kg/mn.

b) Lors du réveil anesthésique

  • perfusion d'une dose de 500 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes suivie d'une perfusion à la dose de 300 microgrammes/kg/mn.

c) En période post-opératoire, quand une augmentation progressive de la posologie est possible

  • injection I.V. d'une dose de charge de 500 microgrammes/kg/min en 1 minute au début de chaque palier afin d'obtenir une action rapide, puis utiliser une dose d'entretien progressive de 50, 100, 150, 200, 250 et 300 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes jusqu'à obtention de l'effet thérapeutique recherché.

Remplacement d'ESMOCARD 100 mg/10 ml par d'autres médicaments

Dès que la fréquence cardiaque souhaitée et qu'un état clinique stable sont atteints chez le patient, le relais par d'autres médicaments (ex : anti-arythmiques ou inhibiteurs calciques) peut être envisagé.

Réduction de la posologie : Lorsqu'ESMOCARD 100 mg/10 ml doit être remplacé par d'autres médicaments, le médecin devra attentivement se référer aux instructions sur l'étiquetage du produit choisi et réduire la posologie d'ESMOCARD 100 mg/10 ml comme suit :

    1. Dans la première heure suivant l'administration de la première dose de l'autre médicament, réduire de moitié (50 %) le débit de perfusion d'ESMOCARD 100 mg/10 ml.
    1. Après l'administration de la deuxième dose de l'autre médicament, surveiller la réponse obtenue chez le patient. Si la fréquence cardiaque est maintenue constante pendant la première heure, arrêter la perfusion d'ESMOCARD 100 mg/10 ml.

Information de posologie complémentaire : Lorsque l'on s'approche de la fréquence cardiaque souhaitée ou du seuil de tolérance (ex. : pression artérielle diminuée), NE PAS ADMINISTRER la dose de charge suivante et diminuer la dose incrémentielle d'entretien à 12,5 - 25 microgrammes/kg/min. Si nécessaire, augmenter la durée de chaque palier de titration en passant de 5 à 10 minutes.

Le traitement par ESMOCARD 100 mg/10 ml doit être interrompu lorsque la fréquence cardiaque ou la pression artérielle approchent rapidement ou dépassent une limite de sécurité, puis repris sans dose de charge à une dose inférieure dès que la fréquence cardiaque ou la pression artérielle sont revenues à un niveau acceptable.

Populations particulières

Sujets âgés

Les sujets âgés doivent être traités avec prudence, en commençant par une dose plus faible. Aucune étude n'a été réalisée spécifiquement chez le sujet âgé. Néanmoins, l'analyse des données recueillies chez 252 patients de plus de 65 ans n'a pas mis en évidence de modification des effets pharmacodynamiques en comparaison avec des patients de moins de 65 ans.

Patients souffrant d'insuffisance rénale

Chez les insuffisants rénaux, il conviendra de faire preuve de prudence lors de l'administration d'ESMOCARD 100 mg/10 ml par perfusion, en raison de l'élimination rénale du métabolite acide inchangé d'ESMOCARD 100 mg/10 ml. L'élimination du métabolite acide est considérablement réduite chez les patients atteints de maladie rénale au stade terminal, la demi-vie d'élimination étant décuplée par rapport à la normale et les concentrations plasmatiques étant considérablement augmentées.

Patients souffrant d'insuffisance hépatique

En cas d'insuffisance hépatique, aucune précaution particulière n'est nécessaire en raison du rôle majeur joué par les estérases érythrocytaires dans le métabolisme d'ESMOCARD 100 mg/10 ml.

Population pédiatrique (âgée de moins de 18 ans)

La sécurité et l'efficacité d'ESMOCARD 100 mg/10 ml n'ont pas été établies chez les enfants de moins de 18 ans.

En conséquence, ESMOCARD 100 mg/10 ml n'est pas indiqué pour l'utilisation dans la population pédiatrique (voir rubrique 4.1).

Les données actuellement disponibles sont décrites à la rubrique 5.1 et 5.2 mais aucune recommandation sur la posologie ne peut être donnée.

Source : BDPM

side-effect

Contre-indications

  • Acidose métabolique

  • Allaitement

  • Bloc auriculoventriculaire de 2ème degré

  • Bloc auriculoventriculaire de 3ème degré

  • Bradycardie sinusale

  • Choc cardiogénique

  • Crise d'asthme

  • Hypertension pulmonaire

  • Hypotension artérielle

  • Insuffisance cardiaque décompensée

  • Maladie du sinus

  • Phéochromocytome non traité

  • Trouble de la conduction auriculoventriculaire

    sans stimulateur cardiaque

Source : ANSM

interactions

Interactions

bradycardisants <> fingolimod
Association DECONSEILLEE
Nature du risque et mécanisme d'action
Potentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d’autant plus à risque qu’ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenir
Surveillance clinique et ECG continu pendant les 24 heures suivant la première dose.
bradycardisants <> ozanimod
Association DECONSEILLEE
Nature du risque et mécanisme d'action
Potentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d’autant plus à risque qu’ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique.
Conduite à tenir
Surveillance clinique et ECG pendant au moins 6 heures.
bradycardisants <> substances susceptibles de donner des torsades de pointes
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir
Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
esmolol <> amiodarone
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Conduite à tenir
Surveillance clinique et ECG.
esmolol <> antiarythmiques de classe Ia
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Conduite à tenir
Surveillance clinique et ECG.
esmolol <> diltiazem
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque.
Conduite à tenir
Précaution d'emploi : - si la fonction ventriculaire gauche est normale. Surveillance clinique et ECG.
esmolol <> propafénone
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Conduite à tenir
Surveillance clinique et ECG.
esmolol <> vérapamil
Précaution d'Emploi
Nature du risque et mécanisme d'action
Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque.
Conduite à tenir
Précaution d'emploi : - si la fonction ventriculaire gauche est normale. Surveillance clinique et ECG.
bradycardisants <> autres bradycardisants
A prendre en compte
Nature du risque et mécanisme d'action
Risque de bradycardie excessive (addition des effets).
Conduite à tenir
-

Source : Thesaurus

side-effect

Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Il existe peu de données sur l'utilisation du chlorhydrate d'esmolol chez les femmes enceintes. Les études chez l'animal ont montré des effets toxiques sur la reproduction (voir rubrique 5.3).

Le chlorhydrate d'esmolol n'est pas recommandé pendant la grossesse.

Il n'existe pas suffisamment de données sur l'utilisation du chlorhydrate d'esmolol pendant la grossesse pour pouvoir déterminer les effets nocifs possibles.

A ce jour, aucune donnée n'est disponible sur une majoration des anomalies congénitales chez l'homme.

Le risque potentiel chez l'homme n'est pas connu. En cas de prise en fin de grossesse et compte tenu des propriétés pharmacologiques de l'esmolol, des effets secondaires, plus particulièrement une hypoglycémie, une hypotension et une bradycardie peuvent survenir chez le fœtus et les nouveau-nés.

Si le traitement par le chlorhydrate d'esmolol est jugé nécessaire, il convient de surveiller le flux sanguin utéro-placentaire et la croissance du fœtus. Le nouveau-né devra faire l'objet d'une surveillance accrue.

Allaitement

Le chlorhydrate d'esmolol ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.

On ne sait pas si le chlorhydrate / les métabolites d'esmolol sont excrétés dans le lait maternel. Un risque pour les nouveau-nés ne peut pas être exclu.

Fertilité

Il n'existe pas de données sur les effets du chlorhydrate d'esmolol sur la fertilité chez l'être humain.

Source : BDPM

side-effect

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : agents β-bloquants, sélectifs, Code ATC : C07AB09.

Le chlorhydrate d'esmolol est un agent bêta sélectif (cardiosélectif) bloquant les récepteurs adrénergiques.

Mécanisme d'action

Aux doses thérapeutiques, le chlorhydrate d'esmolol n'a pas d'activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) significative ni d'activité stabilisante de la membrane.

Le chlorhydrate d'esmolol, l'ingrédient actif d'ESMOCARD 100 mg/10 ml, est chimiquement lié à la classe phénoxy propanolamine des bêta-bloquants.

Effets pharmacodynamiques

Ses propriétés pharmacologiques lui confèrent une grande rapidité d'action et une très courte durée d'action, ce qui permet d'ajuster rapidement la dose.

Lorsqu'une dose de charge appropriée est administrée, on obtient des concentrations sanguines stables en 5 minutes. L'effet thérapeutique est cependant obtenu plus rapidement que l'état d'équilibre. La vitesse de perfusion peut alors être ajustée afin d'obtenir l'effet thérapeutique désiré.

Efficacité et sécurité clinique

Le chlorhydrate d'esmolol possède les effets hémodynamiques et électro-physiologiques connus des bêta-bloquants.

  • Diminution de la fréquence cardiaque au repos et lors d'un effort ;

  • Ralentissement de l'augmentation de la fréquence cardiaque induite par l'isoprénaline ;

  • Augmentation de la période réfractaire du nœud sinusal ;

  • Ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ;

  • Prolongement de l'intervalle auriculo-ventriculaire en rythme sinusal normal et pendant la stimulation auriculaire sans retard dans les fibres de Purkinje ;

  • Prolongement de l'intervalle PQ, induction d'un bloc auriculo-ventriculaire du deuxième degré ;

  • Prolongement de la période réfractaire fonctionnelle des oreillettes et des ventricules ;

  • Effet inotrope négatif avec diminution de la fraction d'éjection ;

  • Diminution de la pression artérielle.

Enfants

Une étude d'efficacité / pharmacocinétique non contrôlée a été réalisée sur 26 patients pédiatriques âgés de 2 à 16 ans, souffrant de tachycardie supraventriculaire (TSV). Une dose de charge de 1000 microgrammes/kg de chlorhydrate d'esmolol a été administrée, suivie d'une perfusion continue de 300 microgrammes/kg/min. La TSV s'est arrêtée, pour 65 % des patients, dans les 5 minutes suivant le début de l'administration de chlorhydrate d'esmolol.

Dans une étude de comparaison des dosages randomisée mais non contrôlée, l'efficacité a été évaluée chez 116 patients pédiatriques âgés de 1 semaine à 7 ans, souffrant d'hypertension suite à la réparation d'une coarctation de l'aorte. Les patients ont reçu une perfusion initiale de 125 microgrammes/kg, 250 microgrammes/kg ou 500 microgrammes/kg, suivie d'une perfusion continue de 125 microgrammes/kg/min, 250 microgrammes/kg/min ou 500 microgrammes/kg/min respectivement. Aucune différence significative n'a été observée entre les 3 groupes de dosage en matière d'effet hypotensif. Pour 54 % de l'ensemble des patients, un autre médicament que le chlorhydrate d'esmolol s'est avéré nécessaire pour obtenir une régulation satisfaisante de la pression artérielle. Aucune différence apparente n'a été révélée à cet égard entre les groupes de dosage.

Source : BDPM

side-effect

Effets indésirables

  • diaphorèse

  • hypotension

Source : ANSM

pill

Liste des spécialités disponibles

Source : BDPM

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