Dropéridol 2,5 mg/ml solution injectable

Classe pharmacothérapeutique : Dérivés des butyrophénones, code ATC : N05AD08.

Le dropéridol est un neuroleptique de la classe des butyrophénones. Le profil pharmacologique du dropéridol est principalement caractérisé par son effet antidoopaminergique et une faible activité α1-adrénolytique. Le dropéridol est dépourvu d'activité anticholinergique et antihistaminique.

L'action inhibitrice du dropéridol sur les récepteurs dopaminergiques de la zone gâchette dite « chémosensible » de l'area postrema lui confère un effet antiémétique puissant particulièrement utile dans la prévention et le traitement des nausées et des vomissements et/ou induits par les analgésiques opioïdes.

À une posologie de 0,15 mg/kg, le dropéridol entraîne une chute de la tension artérielle d'abord par diminution du débit cardiaque puis par une diminution de la précharge. Ces modifications se manifestent indépendamment de toute altération de la contractilité du myocarde ou de la résistance vasculaire. Le dropéridol n'affecte pas la contractilité myocardique ou la fréquence cardiaque, il n'a donc aucun effet inotrope négatif. Sa faible activité α1-adrénolytique peut provoquer une hypotension modérée, une diminution de la résistance vasculaire périphérique et éventuellement une baisse de la pression artérielle pulmonaire (en particulier si elle est anormalement élevée). Le dropéridol peut également réduire l'incidence des arythmies induites par l'épinéphrine, mais il n'empêche pas la survenue d'autres formes d'arythmies cardiaques.

Le dropéridol exerce un effet antiarythmique spécifique à la dose de 0,2 mg/kg qui s'explique par un effet sur la contractilité myocardique (prolongation de la période réfractaire) et une diminution de la pression artérielle. Deux études (l'une contrôlée contre placebo et l'autre contrôlée contre comparateur actif) réalisées dans le contexte de l'anesthésie générale et destinées à mieux identifier les modifications de l'intervalle QTc associées au traitement des nausées et des vomissements postopératoires par une faible dose de dropéridol (de respectivement 0,625 et 1,25 mg par voie intraveineuse et 0,75 mg par voie intraveineuse) ont permis d'identifier un allongement de l'intervalle QT 3 à 6 min après l'administration de 0,625 et de 1,25 mg de dropéridol (respectivement 15 ± 40 et 22 ± 41 ms), mais ces modifications ne différaient pas significativement de celles observées avec la solution saline (12 ± 35 ms). Aucune différence statistiquement significative n'a été observée entre le groupe recevant le dropéridol et le groupe recevant la solution saline au niveau du nombre de patients présentant un allongement de l'intervalle QTc supérieur à 10 % par rapport aux valeurs initiales. Aucun allongement de l'intervalle QTc induit par le dropéridol n'a été mis en évidence après l'intervention chirurgicale.

Aucune extrasystole n'a été observée dans les enregistrements électrocardiographiques ou sur les ECG à 12 dérivations au cours de la période périopératoire. L'étude contrôlée contre comparateur actif avec 0,75 mg de dropéridol par voie intraveineuse a permis d'identifier un allongement significatif de l'intervalle QTc (de 17 ± 9 ms maximum à la deuxième minute après l'injection du dropéridol par rapport à la mesure prétraitement de l'intervalle QTc), avec un intervalle QTc significativement inférieur après la 90e minutes. »