Céfuroxime (axétil) 125 mg/5 ml (25 mg/ml) granulés pour suspension buvable
Informations générales
Substance
Forme galénique
Granulés pour suspension buvable
Voie d'administration
Voie orale
Source : ANSM
Indications et autres usages documentés
- angine à streptocoque
- cystite
- exacerbation de la bronchite chronique
- infection cutanée
- infection des tissus mous
- maladie de Lyme
- otite moyenne aiguë
- pyélonéphrite
- sinusite bactérienne
Source : ANSM
Posologie
Posologie
La durée habituelle du traitement est de sept jours (peut varier de cinq à dix jours). La dose de céfuroxime sélectionnée pour traiter une infection individuelle doit prendre en compte :
-
les agents pathogènes attendus et leur sensibilité probable au céfuroxime axétil ;
-
la gravité et le site de l'infection ;
-
l'âge, le poids et la fonction rénale du patient, comme indiqué ci-dessous.
La durée du traitement doit être déterminée par le type d'infection et la réponse du patient et ne doit généralement pas être supérieure à la durée recommandée.
Tableau 1 : Adultes et enfants (³ 40 kg)
<table> <tbody><tr> <td> Indication </td> <td> Dose à administrer </td> </tr> <tr> <td> Angine et pharyngite aiguës, sinusite bactérienne aiguë </td> <td> 250 mg deux fois par jour </td> </tr> <tr> <td> Otite moyenne aiguë </td> <td> 500 mg deux fois par jour </td> </tr> <tr> <td> Exacerbations aiguës de bronchopneumopathie chronique obstructive </td> <td> 500 mg deux fois par jour </td> </tr> <tr> <td> Cystite </td> <td> 250 mg deux fois par jour </td> </tr> <tr> <td> Pyélonéphrite </td> <td> 250 mg deux fois par jour </td> </tr> <tr> <td> Infections non compliquées de la peau et des tissus mous </td> <td> 250 mg deux fois par jour </td> </tr> <tr> <td> Maladie de Lyme </td> <td> 500 mg deux fois par jour pendant 14 jours (peut varier de 10 à 21 jours) </td> </tr> </tbody></table>Tableau 2 : Enfants (< 40 kg) (voir également Tableaux 3 et 4)
<table> <tbody><tr> <td> Indication </td> <td> Posologie </td> </tr> <tr> <td> Angine et pharyngite aiguës </td> <td> 10 mg/kg deux fois par jour, jusqu'à un maximum de 250 mg deux fois par jour </td> </tr> <tr> <td> Otite moyenne aiguë </td> <td> 15 mg/kg deux fois par jour, jusqu'à un maximum de 250 mg deux fois par jour </td> </tr> <tr> <td> Sinusite bactérienne aiguë </td> <td> 10 mg/kg deux fois par jour, jusqu'à un maximum de 250 mg deux fois par jour </td> </tr> <tr> <td> Cystite </td> <td> 15 mg/kg deux fois par jour, jusqu'à un maximum de 250 mg deux fois par jour </td> </tr> <tr> <td> Pyélonéphrite </td> <td> 15 mg/kg deux fois par jour, jusqu'à un maximum de 250 mg deux fois par jour pendant 10 à 14 jours </td> </tr> <tr> <td> Infections non compliquées de la peau et des tissus mous </td> <td> 15 mg/kg deux fois par jour, jusqu'à un maximum de 250 mg deux fois par jour </td> </tr> <tr> <td> Maladie de Lyme </td> <td> 15 mg/kg deux fois par jour, jusqu'à un maximum de 250 mg deux fois par jour pendant 14 jours (entre 10 et 21 jours) </td> </tr> </tbody></table>Il n'y a pas de données sur l'utilisation de ZINNAT chez les enfants âgés de moins de 3 mois.
Chez le nourrisson (à partir de 3 mois) et l'enfant pesant moins de 40 kg, il peut être préférable d'adapter la dose en fonction du poids.
Les comprimés de céfuroxime axétil et les granulés de céfuroxime axétil pour suspension buvable ne sont pas bioéquivalents et ne sont pas substituables sur une base comparative milligramme par milligramme (voir rubrique 5.2).
Afin d'améliorer l'observance et la précision de la dose chez les très jeunes enfants, une seringue doseuse pour administration orale est fournie avec un flacon multi-doses.
En cas de nécessité, la seringue doseuse pour administration orale peut aussi être utilisée chez les enfants plus âgés (se référer aux tableaux sur les posologies ci-dessous).
Pour une posologie de 10mg/kg, la quantité de ml à administrer chez un enfant de « Poids » kg avec la suspension buvable 125 mg/5 ml, est de : (10 x Poids de l'enfant en kg x 5) /125.
Quelques exemples de doses calculées pour l'utilisation de la seringue doseuse pédiatrique pour administration orale exprimées en ml ou en mg sur la base du poids corporel de l'enfant en kg sont présentés dans le tableau ci-dessous.
Tableau 3 : Posologie de 10 mg/kg/prise (avec l'utilisation de la seringue doseuse pédiatrique pour administration orale)
<table> <tbody><tr> <td> Poids de l'enfant (kg) </td> <td> Dose (en mg) à administrer deux fois par jour </td> <td> Volume de suspension buvable par dose (en ml) à administrer deux fois par jour avec la présentation 125 mg/5 ml </td> </tr> <tr> <td> 4 </td> <td> 40 </td> <td> 1,6 </td> </tr> <tr> <td> 6 </td> <td> 60 </td> <td> 2,4 </td> </tr> <tr> <td> 8 </td> <td> 80 </td> <td> 3,2 </td> </tr> <tr> <td> 10 </td> <td> 100 </td> <td> 4,0 </td> </tr> <tr> <td> 12 </td> <td> 120 </td> <td> 4,8 </td> </tr> <tr> <td> 14 </td> <td> 140 </td> <td> 5,6 </td> </tr> </tbody></table>Pour une posologie de 15mg/kg, la quantité de ml à administrer chez un enfant de « Poids » kg avec la suspension buvable 125 mg/5 ml, est de : (15 x Poids de l'enfant en kg x 5) /125.
Quelques exemples de doses calculées pour la seringue doseuse pédiatrique pour administration orale exprimée en ml ou en mg sur la base du poids corporel de l'enfant en kg sont exposés dans le tableau ci-dessous.
Tableau 4 : Posologie de 15 mg/kg/prise (avec l'utilisation de la seringue doseuse pédiatrique pour administration orale)
<table> <tbody><tr> <td> Poids de l'enfant (kg) </td> <td> Dose (en mg) à administrer deux fois par jour </td> <td> Volume de suspension buvable par dose (en ml) à administrer deux fois par jour avec la présentation 125 mg/5 ml </td> </tr> <tr> <td> 4 </td> <td> 60 </td> <td> 2,4 </td> </tr> <tr> <td> 6 </td> <td> 90 </td> <td> 3,6 </td> </tr> <tr> <td> 8 </td> <td> 120 </td> <td> 4,8 </td> </tr> <tr> <td> 10 </td> <td> 150 </td> <td> 6,0 </td> </tr> <tr> <td> 12 </td> <td> 180 </td> <td> 7,2 </td> </tr> <tr> <td> 14 </td> <td> 210 </td> <td> 8,4 </td> </tr> </tbody></table>Insuffisance rénale
La sécurité et l'efficacité du céfuroxime axétil chez les patients ayant une insuffisance rénale n'ont pas été établies.
La céfuroxime est principalement éliminée par les reins. Chez les patients ayant une insuffisance rénale, il est recommandé de réduire la posologie de la céfuroxime afin de compenser une élimination plus lente. La céfuroxime est éliminée efficacement par dialyse.
Tableau 5 : Doses recommandées de ZINNAT en cas d'insuffisance rénale
<table> <tbody><tr> <td> Clairance de la créatinine </td> <td> T1/2 (heures) </td> <td> Doses recommandées </td> </tr> <tr> <td> ≥ 30 ml/min/1,73 m </td> <td> 1,4 - 2,4 </td> <td> Aucun ajustement de la posologie nécessaire (dose standard de 125 mg à 500 mg administrée deux fois par jour) </td> </tr> <tr> <td> 10 à 29 ml/min/1,73 m </td> <td> 4,6 </td> <td> Dose individuelle standard administrée toutes les 24 heures </td> </tr> <tr> <td> < 10 ml/min/1,73 m </td> <td> 16,8 </td> <td> Dose individuelle standard administrée toutes les 48 heures </td> </tr> <tr> <td> Pendant l'hémodialyse </td> <td> 2 - 4 </td> <td> Une dose individuelle standard supplémentaire unique doit être administrée à la fin de chaque dialyse. </td> </tr> </tbody></table>Insuffisance hépatique
Aucune donnée n'est disponible chez les patients ayant une insuffisance hépatique. La céfuroxime étant principalement éliminée par les reins, une altération de la fonction hépatique ne devrait pas modifier la pharmacocinétique de la céfuroxime.
Mode d'administration
Voie orale.
Pour une absorption optimale, la suspension de céfuroxime axétil doit être prise avec des aliments.
Pour les instructions concernant la reconstitution du médicament avant administration, voir la rubrique 6.6.
D'autres présentations sont disponibles, selon le dosage.
Source : BDPM
Contre-indications
Allaitement
risque de diarrhée, d'infection muqueuse fongique ou de sensibilisation chez l'enfant allaitéAllergie aux bêta-lactamines, antécédent
Grossesse
Maladie de Lyme
Traitement prolongé
Source : ANSM
Interactions
résines chélatrices <> médicaments administrés par voie oralePrécaution d'Emploi
topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants <> médicaments administrés par voie oralePrécaution d'Emploi
laxatifs (type macrogol) <> médicaments administrés par voie oraleA prendre en compte
Source : Thesaurus
Fertilité, grossesse et allaitement
Grossesse
Les données sur l'utilisation de la céfuroxime chez la femme enceinte sont limitées. Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effets délétères sur la gestation, le développement embryonnaire ou fœtal, la parturition ou le développement post-natal. ZINNAT ne doit être prescrit chez la femme enceinte que si le bénéfice est supérieur au risque.
Allaitement
La céfuroxime est faiblement excrétée dans le lait maternel. La survenue d'effets indésirables aux doses thérapeutiques n'est pas attendue, bien qu'un risque de diarrhée et d'infection fongique des muqueuses ne puisse être exclu. Ces effets indésirables peuvent nécessiter l'arrêt de l'allaitement. La possibilité d'une sensibilisation doit être prise en compte. L'utilisation de la céfuroxime au cours de l'allaitement ne doit être envisagée qu'après évaluation du rapport bénéfice/risque par un médecin.
Fertilité
Aucune donnée n'est disponible concernant les effets du céfuroxime axétil sur la fertilité chez l'Homme. Les études sur la reproduction chez l'animal n'ont pas montré d'effet sur la fertilité.
Source : BDPM
Propriétés pharmacologiques
Classe pharmacothérapeutique : Antibactériens pour usage systémique, céphalosporines de deuxième génération, code ATC : J01DC02.
Mécanisme d'action
Le céfuroxime axétil est hydrolysé par des enzymes estérases en un antibiotique actif, la céfuroxime.
La céfuroxime inhibe la synthèse de la paroi bactérienne consécutive à sa fixation aux protéines de liaison aux pénicillines (PLP). Cela entraîne l'interruption de la biosynthèse de la paroi cellulaire (peptidoglycanes) de la bactérie, ce qui provoque la lyse et la mort de celle-ci.
Mécanisme de résistance
La résistance bactérienne à la céfuroxime peut être due à un ou plusieurs des mécanismes suivants :
-
hydrolyse par des bêta-lactamases incluant (mais non limité à) des bêta-lactamases à spectre étendu (BLSE) et par les enzymes AmpC pouvant être induites ou subir une dérépression stable chez certaines espèces bactériennes aérobies à Gram négatif ;
-
affinité réduite des protéines de liaison aux pénicillines pour la céfuroxime ;
-
imperméabilité de la membrane externe, limitant l'accès de la céfuroxime aux protéines de liaison aux pénicillines dans les bactéries à Gram négatif ;
-
pompes d'efflux bactériennes.
Les bactéries ayant une résistance acquise à d'autres céphalosporines injectables sont susceptibles d'être résistantes à la céfuroxime.
En fonction du mécanisme de résistance, les bactéries avec une résistance acquise aux pénicillines peuvent présenter une sensibilité réduite ou une résistance à la céfuroxime.
Concentrations critiques du céfuroxime axétil
Les valeurs critiques des concentrations minimales inhibitrices (CMI) établies par "l'European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing" (EUCAST) version 13, en vigueur à partir du 1 janvier 2023, sont les suivantes :
<table> <tbody><tr> <td> Micro-organisme </td> <td colspan="2"> Concentrations critiques de sensibilité (mg/l) </td> </tr> <tr> <td> </td> <td> S £ </td> <td> R > </td> </tr> <tr> <td> Entérobactéries </td> <td> 8 </td> <td> 8 </td> </tr> <tr> <td> Staphylococcus spp. </td> <td> Remarque </td> <td> Remarque </td> </tr> <tr> <td> Streptococcus des groupes A, B, C et G </td> <td> Remarque </td> <td> Remarque </td> </tr> <tr> <td> Streptococcus pneumoniae </td> <td> 0,25 </td> <td> 0,25 </td> </tr> <tr> <td> Haemophilus influenzae </td> <td> 0,001 </td> <td> 1 </td> </tr> <tr> <td> Moraxella catarrhalis </td> <td> 0,001 </td> <td> 4 </td> </tr> <tr> <td colspan="3"> Les valeurs critiques des céphalosporines pour les entérobactéries permettront de détecter tout mécanisme de résistance associé à un effet important sur le plan clinique (y compris les BLSE et les enzymes AmpC à médiation plasmidique). Certains isolats produisant des bêta-lactamases sont sensibles aux céphalosporines de 3 ou 4 génération à ces valeurs critiques et doivent être rapportés comme tels, c'est-à-dire que la présence ou l'absence d'une BLSE n'interfère pas sur la catégorisation de l'isolat clinique. La détection et la caractérisation d'une BLSE sont recommandées à des fins de santé publique et de contrôle des infections. Infections non compliquées du tractus urinaire uniquement, E. coli, Klebsiella spp. (sauf K. aerogenes), Raoultella spp. et P. mirabilis. La sensibilité des staphylocoques aux céphalosporines est déduite de la sensibilité à la céfoxitine, excepté pour le céfixime, la ceftazidime, le ceftazidime-avibactam, le ceftibutène et le ceftozolane-tazobactam, pour lesquels il n'existe pas de valeurs critiques et qu'il convient de ne pas utiliser pour des infections à staphylocoques. Pour les substances administrées par voie orale, il faut veiller à obtenir une exposition suffisante au site de l'infection. Si le céfotaxime et la ceftriaxone sont déclarés pour les staphylocoques sensibles à la méthicilline, ils doivent être déclarés « Sensible, exposition accrue » (I). Certains S. aureus résistants à la méthicilline sont sensibles à la ceftaroline et au ceftobiprole. La sensibilité des streptocoques des groupes A, B, C et G aux céphalosporines est déduite de la sensibilité à la benzylpénicilline. Une concentration minimale inhibitrice (CMI) avec un commentaire mais sans catégorie S ou R associée peut être rapportée. </td> </tr> </tbody></table>S = sensible, doses standard ; I = intermédiaire, exposition accrue ; R = résistant
Sensibilité microbiologique
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la zone géographique et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations locales concernant les résistances, en particulier pour le traitement d'infections sévères.
L'avis d'un expert peut s'avérer nécessaire lorsque le niveau de prévalence locale de la résistance est tel que l'intérêt du céfuroxime axétil dans au moins certains types d'infections s'avère discutable.
La céfuroxime est habituellement active contre les micro-organismes suivants in vitro.
<table> <tbody><tr> <td> Espèces habituellement sensibles </td> </tr> <tr> <td> Aérobies à Gram positif : Staphylococcus aureus (sensible à la méticilline)\* Staphylococcus à coagulase négative (sensible à la méticilline) Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae </td> </tr> <tr> <td> Aérobies à Gram négatif : Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis </td> </tr> <tr> <td> Spirochètes : Borrelia burgdorferi </td> </tr> <tr> <td> Espèces inconstamment sensibles </td> </tr> <tr> <td> Aérobies à Gram positif : Streptococcus pneumoniae </td> </tr> <tr> <td> Aérobies à Gram négatif : Citrobacter freundii Klebsiella aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Proteus spp. (autre que P. vulgaris) Providencia spp. </td> </tr> <tr> <td> Anaérobies à Gram positif : Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. </td> </tr> <tr> <td> Anaérobies à Gram négatif : Fusobacterium spp. Bacteroides spp. </td> </tr> <tr> <td> Espèces naturellement résistantes </td> </tr> <tr> <td> Aérobies à Gram positif : Enterococcus faecalis Enterococcus faecium </td> </tr> <tr> <td> Aérobies à Gram négatif : Acinetobacter spp. Campylobacter spp. Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens </td> </tr> <tr> <td> Anaérobies à Gram négatif : Bacteroides fragilis </td> </tr> <tr> <td> Autres : Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. </td> </tr> </tbody></table>* Tous les S. aureus résistants à la méticilline sont résistants à la céfuroxime.
Source : BDPM
Effets indésirables
augmentation des enzymes hépatiques
céphalée
diarrhée
douleur abdominale
nausée
prolifération de Candida
sensation vertigineuse
éosinophilie
Source : ANSM
Liste des spécialités disponibles
- Commercialisé
ZINNAT 125 mg / 5 ml ENFANTS ET NOURRISSONS, granulés pour suspension buvable en flacon
Source : BDPM
Testez Posos gratuitement
Voir les risques d'une prescription
Trouver des alternatives thérapeutiques
Identifiez l'origine d'un effet indésirable