Boldoflorine, mélange de plantes pour tisane en sachet-dose

Les β-O-glycoside (sennosides) ne sont ni absorbés dans la partie haute de l'intestin ni scindés par les enzymes digestives humaines. Ils sont transformés par les bactéries du côlon en métabolite actif (rhéine anthrone). Les aglycones sont absorbés dans la partie haute de l'intestin. Des études chez l'animal avec administration de rhéine anthrone radiomarquée directement dans le caecum a démontré une absorption inférieure à 10%.

Au contact de l'oxygène, la rhéine anthrone est oxydée en rhéine et en sennidines, qui sont retrouvés dans le sang principalement sous forme de glucuronides et de sulfates. Après administration orale de sennosides, 3 à 6 % des métabolites sont excrétés dans les urines ; certains d'entre eux sont excrétés dans la bile.

La plupart des sennosides (environ 90 %) sont excrétés dans les fèces sous forme de polymères (polyquinones), ainsi que 2 à 6 % de sennosides inchangés, sennidines, rhéine anthrone et rhéine.

Dans des études de pharmacocinétiques chez l'homme, réalisées avec une poudre de gousses de sené (contenant 20 mg de sennosides) administrée par voie orale pendant 7 jours, une concentration maximale de 100 ng de rhéine/mL a été retrouvée dans le sang. Une accumulation de rhéine n'a pas été observée.

Les métabolites actifs, par exemple la rhéine, passent en faibles quantités dans le lait maternel. Des études chez l'animal ont démontré que le passage placentaire de la rhéine est faible.

Il n'y a pas de données précliniques disponibles pour les feuilles de séné ou leurs préparations. On peut supposer que les données obtenues avec les gousses de séné peuvent être transférées aux préparations de feuilles de séné.

Dans une étude de 90 jours chez le rat, des gousses de séné ont été administrées à des doses allant de 100 mg / kg à 1500 mg / kg (dose équivalente chez l'homme de 16 à 242 mg / kg). Une hyperplasie mineure des cellules épithéliales du gros intestin a été observée dans tous les groupes et était réversible au cours des 8 semaines de récupération. Les lésions hyperplasiques de l'épithélium du pré-estomac étaient également réversibles. Une hypertrophie tubulaire et épithéliale au niveau du rein a été observée à partir de 300 mg/kg, sans atteinte fonctionnelle. Ces effets étaient également réversibles. Le stockage d'un pigment tubulaire brun a entraîné une décoloration foncée de la surface rénale, qui subsistait à un degré moindre après la période de récupération. Aucune altération n'a été observée dans le plexus nerveux colique. La dose sans effet (NOEL) n'a pu être mise en évidence dans cette étude.

Les gousses de séné, leurs extraits et plusieurs dérivés hydroxylés de l'anthracène (à l'exception des sennosides, de la rhéine et des sennidines) se sont révélés mutagènes et génotoxiques dans plusieurs tests in vitro. Cependant, pour le séné et l'aloe-émodine, la génotoxicité n'a pas été prouvée dans les études in vivo.

Dans des études de cancérogénicité à long terme avec des gousses de séné, des effets sur les reins et le côlon / caecum ont été rapportés.